| 公开(公告)号 | CN100344287C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200510024947.7 |
| 申请日期 | 2005.04.07 |
| 专利名称 | 生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海大学;中国科学院长春应用化学研究所 |
| 发明(设计)人 | 尹静波;陈红丹;陈学思;庄秀丽;罗 坤;曹 田 |
| 地址 | 200072上海市闸北区延长路149号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海上大专利事务所 |
| 代理人 | 何文欣 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，其特征在于，该微球是以乳酸-乙二醇嵌段共聚物作为包覆材料，以纳米二氧化硅为载体，吸附氟尿嘧啶而形成的一种载药微球；所述的乳酸-乙二醇嵌段共聚物的分子量为60,000/5,000-30,000/5,000克/mol，所述的纳米二氧化硅的粒径为30nm。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种可生物降解性聚酯包裹氟尿嘧啶载药微球及其制备方法。本发明的一种生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，所采用的包覆材料为聚乳酸或乳酸—乙二醇嵌段共聚物。其制备方法为：首先将聚乳酸或乳酸—乙二醇嵌段共聚物以及司班20充分溶解于二氯甲烷中，在超声振荡下将SiO2均匀分散于上述溶液中，形成悬浮液，在超声震荡下，将该悬浮液中注入到5-氟尿嘧啶NaOH溶液中，均匀分散，形成W/O的初乳液，将该初乳液在高速搅拌下注入含2.5wt％明胶的5-氟尿嘧啶饱和水溶液中，经乳化形成W/O/W乳液，搅拌至二氯甲烷全部挥发，使固化微球；经真空干燥后，在冰箱内保存。本发明制备的氟尿嘧啶载药微球，氟尿嘧啶的载药量达到17.2％～39.9％以上，与上述文献报道相比，载药量得到了明显的提高。而且微球表面光滑，不粘连，微球尺寸为6.5～92.5μm，直径分布均匀，并具有显著的长效、缓释作用。 |
| 国际公布 |
