| 公开(公告)号 | CN100335057C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200410042295.5 |
| 申请日期 | 1997.08.22 |
| 专利名称 | 阿夫唑嗪盐酸盐受控释放的片剂 |
| 主分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/517(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 97197558.2 |
| 优先权 | 1996.8.29 FR 96/10551;1997.4.10 FR 97/04386 |
| 申请(专利权)人 | 圣诺菲-安万特;杰格特克公司 |
| 发明(设计)人 | L·马格吉;U·肯特;P·格雷尼尔;G·维尔格瑙尔特;A·迪福尔;F·X·雅雷奥;C·劳赫-德桑蒂 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 控制阿夫唑嗪盐酸盐释放到接近胃-肠道段的口服药物片剂，其特征在于它组成如下： a)第一层1，所述的层是由含有亲水聚合物的混合物或颗粒经压制制成的，该聚合物的量为该层重量的5.0-90％，所述亲水聚合物选自包括下述物质的组中： 羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素，其分子量是1000-4000000、羟丙基纤维素，其分子量是2000-2000000、羧乙烯基聚合物、脱乙酰壳多糖、甘露聚糖、半乳甘露聚糖、黄原胶、角叉菜胶、直链淀粉、藻蛋白酸，它们的盐与衍生物、果胶、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸共聚物、聚酐、聚氨基酸、聚(甲基乙烯基醚/马来酸酐)、聚乙烯醇、葡聚糖、硬葡聚糖、羧甲基纤维素及其衍生物、乙基纤维素、甲基纤维素以及一般亲水纤维素衍生物， b)与第一层相邻的或重叠在第一层上的第二层2，它输送阿夫唑嗪盐酸盐，这层用亲水聚合物和其他辅助物质配制， c)任选地在第二层上采用压制与涂敷得到第三层3，该层一般具体地由亲水聚合物构成，所述亲水聚合物选自包括下述物质的组中： 羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素，其分子量是1000-4000000、羟丙基纤维素，其分子量是2000-2000000、羧乙烯基聚合物、脱乙酰壳多糖、甘露聚糖、半乳甘露聚糖、黄原胶、角叉菜胶、直链淀粉、藻蛋白酸，它们的盐与衍生物、果胶、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸共聚物、聚酐、聚氨基酸、聚(甲基乙烯基醚/马来酸酐)、聚乙烯醇、葡聚糖、硬葡聚糖、羧甲基纤维素及其衍生物、乙基纤维素、甲基纤维素以及一般亲水纤维素衍生物，以及 与含水液体接触时，该片剂这些层中的至少一层的体积与起始体积相比在2小时后增加5倍。 |
| 摘要 | 控制阿夫唑嗪盐酸盐释放到接近胃-肠道段的口服药物片剂，该片剂的特征在于它构成如下：a)第一层(1)，该层具有的性质是与含水的生物液体接触时显著而又快速地溶胀，所述的层是由含有亲水聚合物的混合物或颗粒经压制制成的，该聚合物的量为该层重量的5.0-90％，优选地为10-85％，b)与第一层相邻的第二层(2)，它输送阿夫唑嗪盐酸盐，这层用亲水聚合物和其他辅助物质配制，以便达到具有合适的可压缩性质和能够在预定的时间间隔内释放阿夫唑嗪盐酸盐，c)任选地在第二层上采用压制与涂敷得到第三层(3)，该层一般具体地由亲水聚合物构成，这种聚合物发生胶凝和/或溶胀后可能或许被侵蚀，该层具有调节从第二层释放阿夫唑嗪盐酸盐的屏障作用，第三层主要是使活性物质非常不容易渗透通过。药物组合物。 |
| 国际公布 |
