| 公开(公告)号 | CN101001841A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580027428.4 |
| 申请日期 | 2005.06.14 |
| 专利名称 | 用作治疗糖尿病的DPP-Ⅳ抑制剂的四氢喹诺酮及其氮杂类似物 |
| 主分类号 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/38(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D215/60(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.16 GB 0413389.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·M·比尔克;P·D·克米特;N·G·马丁;R·A·瓦德 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-14 PCT/GB2005/002349 |
| 进入国家日期 | 2007.02.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;邹雪梅 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐， 其中： Ar为被1、2、3、4或5个独立选自R9的基团任选取代的苯基； R9选自卤代、被1、2、3、4或5个独立选自卤代的取代基任选取代的(1-2C)烷基、羟基、被1、2或3个独立选自卤代的取代基任选取代的甲氧基和氰基； R1选自： 或 其中为单键或双键； R5和R6独立选自氢、羟基和(1-4C)烷基；或 R5和R6与它们相连的碳一起形成环丙基环； R7和R8独立选自氢、羟基和(1-4C)烷基；或 R7和R8与它们相连的碳一起形成环丙基环； 条件是R5、R6、R7和R8中只能一个为羟基； R4选自氢、被选自(3-4C)环烷基、羟基、(1-4C)烷氧基、卤代和-S(O)p(1-4C)烷基的1个取代基任选取代的(3-4C)环烷基和(1-4C)烷基； R10选自氢、(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基(3-6C)环烷基、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、芳基(1-4C)烷基、杂芳基(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基CONH2、-(1-4C)烷基CONH(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基CON二(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基SO2NH2、-(1-4C)烷基SO2NH(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基SO2N二(1-4C)烷基、-(2-4C)烷基NHCO(1-4C)烷基、-(2-4C)烷基NHSO2(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基CO2H和-(1-4C)烷基CO2(1-4C)烷基； Y为碳和环A为亚苯基；或 每一个Y可独立为碳或氮以及环A为含1或2个独立选自O、N和S(但不含任何O-O、O-S或S-S键)的杂原子的5-或6元亚杂芳基环，该环通过作为环碳原子或氮原子的Y稠合(条件是保持该环的芳香性)； 其中环A被1或2个独立选自R2的取代基任选取代； R2独立选自苯基、杂芳基、氰基、卤代、(1-4C)烷基、卤代(1-4C)烷氧基、卤代(1-4C)烷基、二卤代(1-4C)烷基、三氟甲基、五氟乙基、(1-4C)烷氧基、羟基、氨基、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、-CONH2、-CONH(1-4C)烷基、-CON二(1-4C)烷基、-NHCO(1-4C)烷基、-S(O)2NH2、-SO2NH(1-4C)烷基、-SO2N二(1-4C)烷基、-SO2(1-4C)烷基、-NHSO2(1-4C)烷基、-CO(1-4C)烷基、-CO2(1-4C)烷基、-OCO(1-4C)烷基、(3-5C)环烷基、-(1-4C)烷基(3-5C)环烷基、卤代(3-5C)环烷氧基、卤代(3-5C)环烷基、二卤代(3-5C)环烷基、三卤代(3-5C)环烷基、(3-5C)环烷氧基、(3-5C)环烷基氨基、-CONH(3-5C)环烷基、-NHCO(3-5C)环烷基、-SO2NH(3-5C)环烷基、-SO2(3-5C)环烷基、-NHSO2(3-5C)环烷基、-CO(3-5C)环烷基、-CO2(3-5C)环烷基和-OCO(3-5C)环烷基； R11选自氢和被1、2或3个独立选自卤代、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、卤代(1-4C)烷基、卤代(1-4C)烷氧基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷氧基、-(1-4)烷基(3-6C)环烷基、-(1-4C)烷氧基(3-6C)环烷基、-S(O)p(1-4C)烷基和-OSO2(1-4C)烷基的取代基任选取代的苯基； P在每次出现时独立为0、1或2。 |
| 摘要 | 本文描述式(I)化合物或其药学上可接受的盐，在式(I)中，Ar为任选取代的苯基；R1选自式a)或b)(其中为单键或双键)；R5、R6、R7和R8为例如氢或烷基；R4选自氢、(3-4C)环烷基和任选取代的(1-4C)烷基；R10选自例如氢、(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、芳基(1-4C)烷基；Y为碳和环A为任选取代的亚苯基；或每一Y可独立为碳或氮和环A为任选取代的5-或6元亚杂芳基环；R11选自氢和任选取代的苯基；P在每次出现时独立为0、1或2。本文还描述制备这样的化合物的方法和它们作为DPP-IV抑制剂在糖尿病治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123685 英 |
