| 公开(公告)号 | CN1944448A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200610000814.0 |
| 申请日期 | 2006.01.11 |
| 专利名称 | 葛根素衍生物及其药物用途 |
| 主分类号 | C07H7/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07H7/06(2006.01)I;C07H13/06(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P27/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.11 CN 200510000423.4 |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院药物研究所;江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 冯志强;郭宗儒;褚凤鸣;孙飘扬;周云曙;袁开红 |
| 地址 | 100050北京市宣武区先农坛街1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 通式(I)所示的葛根素衍生物： 其中， R1和R2分别选自氢，取代或非取代的C1-18烷基，取代或非取代的C3-9环烷基，取代或非取代的芳环、取代或非取代的芳杂环，取代或非取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基(取代基选自卤素、硝基、羟基、巯基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺酰基、氨基甲磺酰基)； R3和R4分别选自氢；卤素；硝基；取代或非取代的氨基(取代基选自取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9环烷基或含有一种或两种杂原子的环烷基、取代或非取代的芳环、取代或非取代的芳杂环、取代或非取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C3-9环烷或含有一种或两种杂原子的环烷酰基、取代或非取代的芳酰基、取代或非取代的杂环芳酰基、取代或非取代的C3-9环烷或含有一种或两种杂原子的环烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的杂环芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基、取代或非取代的C1-18烷基磺酰基、取代或非取代的C3-9环烷或含有一种或两种杂原子的环烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的杂环芳基磺酰基(取代基选自卤素、硝基、羟基、巯基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺酰基、氨基甲磺酰基)，磺酰基，)；取代或非取代的羟基(取代基选自取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9环烷基或含有一种或两种杂原子的环烷基、取代或非取代的芳环、取代或非取代的芳杂环、取代或非取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C3-9环烷或含有一种或两种杂原子的环烷酰基、取代或非取代的芳酰基、取代或非取代的杂环芳酰基、取代或非取代的C3-9环烷或含有一种或两种杂原子的环烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的杂环芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基、取代或非取代的C1-18烷基磺酰基、取代或非取代的C3-9环烷或含有一种或两种杂原子的环烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的杂环芳基磺酰基(取代基选自卤素、硝基、羟基、巯基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺酰基、氨基甲磺酰基))；-OSO3H；-OC(＝O)(CH2)nCOOH n＝2，3，4；-OP(＝O)(OH)2； R5选自氢，取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9环烷基或含有一种或两种杂原子的环烷基、取代或非取代的芳烷基、取代或非取代的芳杂环、取代或非取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C3-9环烷或含有一种或两种杂原子的环烷酰基、取代或非取代的芳酰基、取代或非取代的杂环芳酰基、取代或非取代的C3-9环烷或含有一种或两种杂原子的环烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的杂环芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基、取代或非取代的C1-18烷基磺酰基、取代或非取代的C3-9环烷或含有一种或两种杂原子的环烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的杂环芳基磺酰基(取代基选自卤素、硝基、羟基、巯基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺酰基、氨基甲磺酰基))；-OSO3H；-OC(＝O)(CH2)nCOOHn＝2，3，4；-OP(＝O)(OH)2； R6，R7和R8分别选自氢，取代或非取代的C1-18烷基，取代或非取代的C3-9环烷基，取代或非取代的芳烷基、取代或非取代的芳杂环，取代或非取代的C1-18烷酰基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基(取代基选自卤素、硝基、羟基、巯基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺酰基、氨基甲磺酰基)；-SO3H，-C(＝O)(CH2)nCOOH n＝2，3，4，-P(＝O)(OH)2。 但是 R1、R2、R3、R4、R5、R6，、R7和R8不能同时为氢，不能同时为乙酰基。 R3、R4、R5、R6，、R7和R8同时为氢时，R1和R2不能同时为羟乙基、。 R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8同时为氢时，R5不能为三苯甲基和苯甲酰基。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式(I)所示的新葛根素衍生物，其制备方法，含有一个或多个这些化合物成分的药物组合物，和该类化合物在制备与心脑循环有关的疾病，以及视网膜动静脉阻塞，突发性耳聋等疾病和改进记忆，降低血糖的药物中的应用。 |
| 国际公布 |
