| 公开(公告)号 | CN101060835A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580037293.X |
| 申请日期 | 2005.11.05 |
| 专利名称 | 包含粘膜粘附性配制的核酸活性成分的多颗粒状药物剂型以及制备所述药物剂型的方法 |
| 主分类号 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/16(2006.01)I;A61K31/7088(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.10 DE 102004059792.8 |
| 申请(专利权)人 | 罗姆有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·利齐奥;H-U·彼得莱特;D·特鲁普提;M·古特斯查克 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-05 PCT/EP2005/011864 |
| 进入国家日期 | 2007.04.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘明海 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 口服多颗粒状药物剂型，其包含平均直径为50至2500微米的丸粒，这些丸粒基本上由下列部分构成： a)包含纳米颗粒的内部基质层，这些纳米颗粒含有核酸活性成分并被包埋入由具有粘膜粘附作用的聚合物构成的基质中，其中该基质任选可包含其它制药常用辅料， b)外部成膜化包衣，其基本上由任选可与制药常用辅料，尤其是增塑剂一起配制的阴离子聚合物或共聚物构成， 其特征在于， 将该多颗粒状药物剂型配制使得所含丸粒在胃的pH范围内被释放，通过阴离子聚合物或共聚物或其与辅料的配制剂及其层厚的选择调节外部包衣，以使该包衣在肠中在4.0至8.0的pH范围内在15至60分钟内溶解，从而暴露出含活性成分的粘膜粘附性基质层，并且该层可以接合到肠粘膜上并在那里释放出活性成分，其中选择具有粘膜粘附作用的聚合物以使其在基于外部包衣开始溶解时的pH值计±0.5pH单位的范围内表现出至少ηb＝150至1000mPa·s的粘膜粘附作用和在15分钟内10至750％的水吸收，且基质层中纳米颗粒的活性成分含量最多为具有粘膜粘附作用的聚合物含量的40wt％。 |
| 摘要 | 本发明涉及包含尺寸为50至2500μm的丸粒的口服多颗粒药物剂型，这些丸粒基本上由下列部分构成：a)包含纳米颗粒的内部基质层，这些纳米颗粒含有核酸活性成分并被包埋在由具有粘膜粘附作用的聚合物构成的基质中，和b)外部成膜化包衣，其基本上由可任选与制药常规辅料，尤其是增塑剂一起配制的阴离子聚合物或共聚物构成。 |
| 国际公布 | 2006-06-15 WO2006/061069 德 |
