| 公开(公告)号 | CN101048374A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580036390.7 |
| 申请日期 | 2005.09.02 |
| 专利名称 | 作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的巯基酰胺 |
| 主分类号 | C07C327/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07C327/06(2006.01)I;C07C323/25(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D209/16(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D309/12(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.2 US 60/606,751 |
| 申请(专利权)人 | OSI制药公司 |
| 发明(设计)人 | 萨利赫·艾哈迈德;瑟莱恩·孔贝;斯科特·卡西尔;格雷厄姆·道森;威廉·加特雷尔;马里奥·洛贝尔;尼尔·佩格;伊马德·萨芭;西蒙·斯温;克莱尔·托马斯;格雷厄姆·温内 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-02 PCT/US2005/031334 |
| 进入国家日期 | 2007.04.24 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 由式IA表示的化合物或其药用盐： 其中： R1为R2NR3C(O)-、R2NHC(O)NH-、R2NHC(S)NH-、R2SO2NH-或R2C(O)NH-； m为4-6； R2为C0-2烷基、芳基、杂芳基、碳环基、-杂芳基-杂芳基、-杂芳基-C1-4烷基、-杂芳基-OCH3、-杂芳基-芳基-卤素、-杂芳基-芳基、-芳基-芳基、-芳基-SCH3、-芳基-OCH3、-芳基-CF3、-芳基-O-C2烷基-杂环基、-C3-10环烷基-芳基、-C0-2烷基-杂环基、-C0-2烷基-杂芳基、-C0-2烷基-芳基、-C0-1烷基-杂芳基、-芳基-OCH2-芳基、-芳基-CH2O-芳基、芳基-羰基、-芳基-羰基-芳基、-芳基-C(O)CH3、芳基-O-芳基、-芳基-O-杂环基、-芳基-C1-4烷基、-芳基-O-C2-3烷基-N(CH3)(CH3)、C0-1烷基-杂环基-C0-1烷基、C0-1烷基-杂芳基-C0-1烷基、-杂环基、-杂环基-芳基、-杂环基-杂芳基、-芳基-杂环基、-芳基-杂芳基或-CH(芳基)(芳基)，其中任一个用R22任选取代； R22为C0-4烷基、卤素、-OH、-CF3、-SCH3、-OCH3、-NH2、-O(CH2)2N(CH3)(CH3)、-OCH2-芳基、-O(CH2)2-杂环基、-C(O)CH3、-O-杂环基、芳氧基-C0-1烷基-、芳基或杂环基； R3为C0-1烷基，或R2和R3连在一起形成杂环或碳环，其中任一个用一个或多个独立的C1-4烷基、卤素、-OH、-SCH3、-OCH3、-NH2、芳基或杂环基取代基任选取代； R4和R5各自独立地为C0-4烷基、苯基或氟； n为0或1；和 R6为氢、甲基、乙基、苯基、苄基或乙酰基。 |
| 摘要 | 由式(IA)、(IB)、(IIA)和(IIB)表示的巯基酰胺或其药学可接受的盐，抑制组蛋白脱乙酰酶并用于治疗和/或预防多种感染、癌性疾病和病症。 |
| 国际公布 | 2006-03-16 WO2006/028972 英 |
