| 公开(公告)号 | CN1319975C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN00808696.6 |
| 申请日期 | 2000.04.07 |
| 专利名称 | 喜树碱类似物及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D491/044(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.4.9 US 09/290,019 |
| 申请(专利权)人 | 匹兹堡大学;肯塔基大学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | D·P·柯伦;D·博;T·G·伯克 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-04-07 PCT/US2000/009401 |
| 进入国家日期 | 2001.12.10 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陈文青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种呈外消旋形式、对映异构体富集形式或对映异构体纯形式的通式(1)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1和R2各是相同的或不同的，为氢，-C(O)Rf，其中Rf是C1-C15烷基、C1-C15烷氧基、氨基或羟基，C1-C15烷基，C2-C15链烯基，C2-C15炔基，C1-C15烷氧基，苯氧基，萘氧基，-OC(O)Rd，-OC(O)ORd，其中Rd是C1-C15烷基，-OC(O)NRaRb，其中Ra和Rb各自是相同的或不同的，为H、-C(O)Rf、C1-C15烷基或苯基，萘基，卤素，羟基，硝基，氰基，叠氮基，甲酰基，肼基，氨基，-SRc，其中Rc是氢、-C(O)Rf、C1-C15烷基或苯基，萘基；或R1和R2一起形成具有选自CH、CH2、O、S、NH或NR15的三个或四个节的链，其中R15是C1-C6烷基；R3是H、卤素、硝基、氨基、羟基或氰基；或R2和R3结合在一起形成选自CH、CH2、O、S、NH或NR15的三个或四个节的链；R1是H、F、氨基、C1-3烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基、三烷基甲硅烷基或C1-3烷氧基；其中R1，R2，R3和R4中的至少一个不是H、烷基或卤素原子；R5是C1-10烷基、C2-15烯基、C2-15炔基或苄基；R6是-Si(R8R9R10)或-(R7)Si(R8R9R10)，其中R7是C2-C15亚烷基、C2-C15亚烯基或C2-C15亚炔基；R8、R9和R10独立地是C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，苯基，萘基或-(CH2)NR11，其中N是1-10范围里的整数，R11是羟基，C1-C15烷氧基，卤素原子，氰基，SRc，硝基，氨基，烷基氨基中的烷基是C1-C15烷基的烷基氨基，或是二烷基氨基中的烷基各为C1-C15烷基的二烷基氨基；R13是H、F或-CH3；R16是-C(O)Rf或H。 |
| 摘要 | 一种呈外消旋形式、对映异构体富集形式或对映异构体纯形式的通式(1)的化合物。R6优选的是-Si(R8R9R10)或-(R7)Si(R8R9R10)，其中R7是亚烷基、亚烯基或亚炔基；R8、R9和R10独立地是C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，芳基或-(CH2)NR11，其中N是1-10范围里的整数，R11是羟基，烷氧基，氨基，烷氨基，二烷氨基，卤素原子，氰基，SRc或硝基；R1-4可被广泛取代。R5优选的是C1-10烷基、烯基、炔基或苄基。R13是H、F或-CH3；R16是-C(O)Rf或Hc E-环(内酯环)可被打开。本发明也提供了化合物(I)的合成方法和合成中的中间体。 |
| 国际公布 | 2000-10-19 WO2000/061146 英 |
