| 公开(公告)号 | CN101010281A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580029263.4 |
| 申请日期 | 2005.08.30 |
| 专利名称 | 肾素抑制剂的替代合成方法及其中间体 |
| 主分类号 | C07C53/128(2006.01)I |
| 分类号 | C07C53/128(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D207/38(2006.01)I;C07C271/10(2006.01)I;C07D307/32(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.31 GB 0419361.1 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·塞德尔迈尔;S·J·迈克尔;H·鲁伊格尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-30 PCT/EP2005/009347 |
| 进入国家日期 | 2007.02.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 制备下式化合物或其可药用盐的方法： 其中R1是卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；R2是卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R3和R4彼此独立地是支链C3-6烷基；R5是环烷基、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氧基-C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6二烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氨基-C1-6烷基、HO(O)C-C1-6烷基、C1-6烷基-O-(O)C-C1-6烷基、H2N-C(O)-C1-6烷基、C1-6烷基-HN-C(O)-C1-6烷基或(C1-6烷基)2N-C(O)-C1-6烷基； 该方法包括用N-和O-保护的5-羟基甲基-3-取代的吡咯烷酮(IV)作为原料并且遵循方案1a所述的反应步骤。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备式(A)化合物或其可药用盐的合成路线；其中R1是卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；R2是卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R3和R4彼此独立地是支链C3-6烷基；R5是环烷基、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氧基-C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6二烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氨基-C1-6烷基、HO(O)C-C1-6烷基、C1-6烷基-O-(O)C-C1-6烷基、H2N-C(O)-C1-6烷基、C1-6烷基-HN-C(O)-C1-6烷基或(C1-6烷基)2N-C(O)-C1-6烷基；以及按照这些路线所得到的关键中间体及其制备。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/024501 英 |
