




| 公开(公告)号 | CN101031540A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580033056.6 |
| 申请日期 | 2005.09.22 |
| 专利名称 | 六氟异丙醇取代的醚衍生物 |
| 主分类号 | C07C69/92(2006.01)I |
| 分类号 | C07C69/92(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C59/68(2006.01)I;C07C65/24(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.1 EP 04104818.2 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 亨丽埃塔·德姆洛;伯德·库因;纳伦达·潘戴;哈萨内·拉特尼;马修·布拉克·赖特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-22 PCT/EP2005/010237 |
| 进入国家日期 | 2007.03.29 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式(I)的化合物 其中 R1为氢,低级-烷基或卤素; R2和R3中的一个为氢,低级-烷基或卤素;并且 R2和R3中的另一个为-O-CHR4-(CH2)m-(CHR5)n-R6; R4为氢,低级-烷基,芳基,芳基-低级-烷基,杂芳基或杂芳基-低级-烷基; R5为氢或芳基; R6为苯基或芳基-低级-烷基,所述的苯基或芳基-低级-烷基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R6为5至6元单环杂芳基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基,氟代-低级-烷基,卤素和芳基,所述的芳基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R6为9元双环杂芳基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基,氟代-低级-烷基,卤素和芳基,所述的芳基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R6为杂芳基-低级-烷基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基,氟代-低级-烷基,卤素和芳基,所述的芳基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R6为-O-R7或低级-烷基-OR7; R7为芳基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:氨基,卤素,低级-烷基,氟代-低级-烷基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基和芳基-低级-烷氧基; 或者R7为杂芳基,其任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基,氟代-低级-烷基,卤素,氨基,羟基-低级-烷基,R8-O-C(O)-,R9R10NC(O)-,R11-O-C(O)-低级-烷基,R12R13NC(O)-低级-烷基,低级-烷氧基,芳基-低级-烷氧基和芳基,所述的芳基任选地被1至3个取代基取代,所述的取代基选自:低级-烷基和卤素; R8,R9,R10,R11,R12和R13相互独立地为氢或低级-烷基; m为0至3; n为0或1; 及其药用盐和酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的六氟异丙醇取代的醚衍生物,其中R1至R3如说明书和权利要求书中所定义,以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物与LXRα和LXRβ结合,并且可用作药物。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/037480 英 |

