| 公开(公告)号 | CN1713907A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN02820926.5 |
| 申请日期 | 2002.10.18 |
| 专利名称 | 作为二肽酰肽酶IV抑制剂的N-取代的吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/401 |
| 分类号 | A61K31/401;A61K31/4155;A61K31/4025;A61K31/4178;A61K31/416;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/437;A61K31/454;C07D207/16;C07D403/12;C07D471/04;C07D413/12;C07D401/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D401/14;C07D409/14;C07D403/14;C07D513/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.26 EP 01125338.2;2002.8.21 EP 02018227.5 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马科斯·伯林格;丹尼尔·洪齐格;豪格·屈内;伯德·米歇尔·勒夫勒;拉马肯斯·萨拉布;汉斯·皮特·韦塞尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-18 PCT/EP2002/011711 |
| 进入国家日期 | 2004.04.22 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其药物上可接受的盐：其中R1是H或CN；R2是-C(R3，R4)-(CH2)n-R5、-C(R3，R4)-CH2-NH-R6、-C(R3，R4)-CH2-O-R7；或四氢化萘基、四氢喹啉基或四氢异喹啉基，所述的四氢化萘基、四氢喹啉基或四氢异喹啉基可以任选被1-3个独立地选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CN和CF3组成的组的取代基取代；R3是氢、低级烷基、苄基、羟苄基或吲哚基亚甲基；R4是氢或低级烷基；或R3和R4彼此连接与它们所连接的碳原子一起成环且-R3-R4-是-(CH2)2-5-；R5是5-元杂芳基、二环-或三环杂环基或氨基苯基；它们任选被1-3个独立地选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CN、CF3、三氟乙酰基、噻吩基、苯基、杂芳基和单环杂环基组成的组的取代基取代，所述的苯基、杂芳基和单环杂环基可以任选被1-3个独立地选自低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、卤素、CF3、CF3-O、CN和NH-CO-低级烷基组成的组的取代基取代；R6是：a)被1-3个独立地选自芳基和杂芳基组成的组的取代基取代的吡啶基或嘧啶基，所述的芳基或杂芳基可以任选被1-3个独立地选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CN、和CF3组成的组的取代基取代；或b)5-元杂芳基或二环-或三环杂环基，所述的5-元杂芳基或二环-或三环杂环基可以任选被1-3个独立地选自低级烷基、羰基、芳基和杂芳基组成的组的取代基取代，其中所述的芳基或杂芳基可以任选被1-3个独立地选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CN和CF3组成的组的取代基取代，且所述的羰基可以任选被低级烷基、低级烷氧基、卤素、CN、CF3、芳基或杂芳基取代，其中所述的芳基或杂芳基可以任选被1-3个独立地选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CN和CF3组成的组的取代基取代；R7是任选被1-3个独立地选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CN和CF3组成的组的取代基取代的氨基苯基、萘基或喹啉基；X是C(R8，R9)或S；R8和R9彼此独立为H或低级烷基；n是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其药物上可接受的盐，其中R1、R2和X如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，诸如糖尿病、特别是非胰岛素依赖性糖尿病和受损的葡萄糖耐量。 |
| 国际公布 | 2003-05-08 WO2003/037327 英 |
