| 公开(公告)号 | CN1329375C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN02820854.4 |
| 申请日期 | 2002.10.23 |
| 专利名称 | 新型抗糖尿病剂 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.23 GB 0125446.5 |
| 申请(专利权)人 | 凡林有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·M·伊文斯;A·塔塔 |
| 地址 | 荷兰霍夫多普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-23 PCT/GB2002/004787 |
| 进入国家日期 | 2004.04.21 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 如通式1所述的化合物 或其药学上可接受的盐，其中： R1是H或CN， R2选自CH2R5、CH2CH2R5和C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5， R3和R4各自独立选自H和Me； R5选自CON(R6)(R7)和N(R8)C(＝O)R9； R6和R7各自独立是R11(CH2)b； R8是H或Me； R9选自R11(CH2)b； R11选自H；选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基的烷基；任选取代的芳基，其中所述取代基选自Cl、Br、F；和任选取代的杂芳基，其中所述取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、Cl、F、Br； R12选自C(R16)＝C(R17)COR18和R19OCO； R16选自H、1-6个碳原子的烷基； R17选自H和1-6个碳原子的烷基； R18选自H、1-6个碳原子的烷基； R19选自1-6个碳原子的烷基，和R20C(＝O)OC(R21)(R22)； R20、R21和R22各自独立选自H和1-6个碳原子的烷基； X1是S或CH2， X2是O、S或CH2； a是1、2或3 b是0-3。 |
| 摘要 | 本发明涉及一系列具有改良特性的D p-IV抑制剂的前药。该化合物可用于治疗许多人类疾病，包括葡萄糖耐量降低和II型糖尿病。本发明的化合物可用通式1表示：其中，R1是H或CN；R2选自CH2R5、CH2CH2R5和C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5；R3和R4各自独立选自H和Me；R5选自CON(R6)(R7)、N(R8)C(＝O)R9、N(R8)C(＝S)R9、N(R8)SO2R10和N(R8)R10；R6和R7各自独立是R11(CH2)b或一起形成-(CH2)2-Z-(CH2)2-或-CH2-o-C6H4-Z-CH2-；R8是H或Me；R9选自R11(CH2)b、R11(CH2)bO和N(R6)(R7)；R10是R11(CH2)b；R11选自H、烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳酰基、任选取代的芳基磺酰基和任选取代的杂芳基；R12选自H2NCH(R13)CO、H2NCH(R14)CONHCH(R15)CO、C(R16)＝C(R17)COR18和R19OCO；R13、R14和R15选自蛋白质氨基酸的侧链；R16选自H、低级烷基(C1-C6)和苯基；R17选自H和低级烷基(C1-C6)；R18选自H、低级烷基(C1-C6)、OH、O-(低级烷基(C1-C6))和苯基；R19选自低级烷基(C1-C6)，任选取代的苯基和R20C(＝O)OC(R21)(R22)；R20、R21和R22各自独立选自H和低级烷基(C1-C6)；Z选自共价键、-(CH2)c-、-O-、-SOd-和-N(R10)-；X1是S或CH2；X2是O、S或CH2；a是1、2或3；b是0-3；c是1或2；d是0、1或2。 |
| 国际公布 | 2003-05-01 WO2003/035067 英 |
