| 公开(公告)号 | CN101001837A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580027322.4 |
| 申请日期 | 2005.08.08 |
| 专利名称 | 作为PPAR活化剂的包含乙炔基的吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/08(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.16 EP 04019378.1 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-08 PCT/EP2005/008571 |
| 进入国家日期 | 2007.02.12 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式I的化合物： 其中 R1为氢或者C1-7-烷基； R2和R3彼此独立地选自：氢、C1-7-烷基和C1-7-烷基-C1-7-烷氧基； R4和R5彼此独立地选自：氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基； R6、R7、R8和R9彼此独立地选自：氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基； 并且R6、R7、R8和R9中的一个为 其中 X选自：S、O、NR13、(CH2)pNR13CO和(CH2)pCONR13、 R13选自：氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、氟代-C1-7-烷基、羟基-C2-7-烷基和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基； R10选自：C1-7-烷基、C3-7-环烷基、氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R11选自：氢、C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； 或者R10和R11与它们连接的碳原子一起形成C3-6-环烷基环； R12为芳基或者杂芳基； m、o、p为0、1或者2；n为0、1、2或者3，并且m、n和o之和为1至5；以及 其药用盐和/或酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中R6、R7、R8和R9中的一个是式(II)，并且X、R1到R12、m、n和o如说明书中所定义，以及其药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物，它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/018174 英 |
