| 公开(公告)号 | CN1329376C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200510094482.2 |
| 申请日期 | 2005.09.19 |
| 专利名称 | 一种N（1)－烃基－3′－肟基靛玉红衍生物（I)的制备方法及其医学应用 |
| 主分类号 | C07D209/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/02(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 无锡杰西医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 姚其正;王龙贵;王朝晖;冯明声;程景才 |
| 地址 | 214028江苏省无锡市新区科技创业园一区二楼1232号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 无锡市大为专利商标事务所 |
| 代理人 | 曹祖良 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I)的制备方法，包括如下两步反应：步骤(1)、靛玉红溶于无水的有机极性溶剂中，在冷却和碱性促进剂条件下，与卤代烃RX反应，这里R为C1～5烷基、C2～5烯烃和芳基；X为Br或I；选择性地制得单一的N(1)-烃基靛玉红衍生物(II)；步骤(2)、中间体II在含水的醇R’OH中和羟胺盐酸盐，在碱性条件下加热至回流，制得N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I)。 |
| 摘要 | 本发明建立了N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I，JN-2528)的制备新方法并阐明了其抗肿瘤作用。新的合成方法以靛玉红为起始原料，在碱性化合物的促进下，直接与卤代烃等卤化物反应，得到N(1)-烃基靛玉红，然后，再与羟胺反应得到N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I)。采用MTT和SRB法及移植性C57小鼠Lewis肺癌模型，证实了N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红的抗肿瘤活性。该化合物在体外对激素依赖性前列腺癌LNCaP细胞和激素非依赖性前列腺癌PC-3和DU-145细胞的生长有明显的抑制作用。在体内，JN-2528亦能明显抑制小鼠Lewis肺癌生长。 |
| 国际公布 |
