| 公开(公告)号 | CN100364973C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480008728.3 |
| 申请日期 | 2004.03.16 |
| 专利名称 | 吲哚酮-乙酰胺衍生物,制备它们的方法和它们的用途 |
| 主分类号 | C07D209/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/34(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;C07D209/54(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.31 EP 03007214.4 |
| 申请(专利权)人 | UCB公司 |
| 发明(设计)人 | J-P·斯塔克;B·康达 |
| 地址 | 比利时布鲁塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-16 PCT/EP2004/002691 |
| 进入国家日期 | 2005.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 龙传红 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 具有通式I的化合物或它的药物学上可接受的盐类或它的立体异构形式， 其中 R1是氢， R2是氢或C1-4-烷基， R3是氢，未取代或被选自卤素、羟基、C1-C4-烷氧基、-COORc其中Rc为C1-4-烷基、或-NHRe或-NReRf其中Re和Rf是C1-4-烷基中的1-5个取代基取代的C1-20-烷基，C4-8-环烷基，C5-8-环烯基，未取代或被选自卤素、C1-4-烷基、羟基、甲氧基、硝基、甲基磺酰基、三氟甲基硫基或-Rh-吡啶基其中Rh是C1-4-亚烷基中的1-5个取代基取代的苯基，未被取代的或被甲氧基取代的吡啶基，C1-20-烷氧基，或通式-W-R8的基团， R3a是氢，C1-20-烷基或以下通式的基团： 或NR3R3a是以下通式的基团 或 R4是氢， R5是氢；硝基；卤素；叠氮基；氰基；-S-C1-4-烷基；-SO-C1-4-烷基；-SO2-C1-4-烷基；-SONH2；未取代或被卤素取代的C1-20-烷基；或未取代或被卤素取代的C1-20-烷氧基， R6是氢，C1-20-烷基或卤素， R7是氢，C1-20-烷基或卤素， W是未取代的C1-12-亚烷基或被独立地选自卤素、羟基、C1-4-烷氧基、-COORc其中Rc为C1-4-烷基、-NHRe或-NReRf其中Re和Rf是C1-4-烷基中的1-5个取代基取代的C1-12-亚烷基，-NH-或-NHC(＝O)-， X是O，S或NH， Y是O，S，-CR12R13-，-NR14-或-C(＝O)-， R8是未取代的或被选自卤素、C1-4-烷基、羟基、甲氧基、硝基、甲基磺酰基或三氟甲基硫基中的1-5个取代基取代的苯基；未取代的或被甲基取代的呋喃基；吡唑基；吡啶基；吗啉基；四氢苯并吖辛因基；未取代或被甲基取代的哌啶基；二氢异色烯基或二氢咪唑基， R9，R10，R10a和R11独立地选自氢，C1-4-烷基，卤素，羟基或甲氧基羰基， 或R10和R10a一起形成C3-6-亚烷基， R12是氢，C1-4-烷基，卤素或羟基， R13是氢， 或CR12R13是二氧戊环基， R14是吡啶基；未被取代的或被卤素、羟基、C1-4-烷基取代的苯基；或通式-V-R15的基团， V是C1-12-亚烷基， R15是苯基或吗啉基， m是1到4， n是0或1， 和当R2是氢，R3是H或2，6-二异丙基苯基，和R3a是H时，R5、R6或R7中的至少一个不是氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及吲哚酮-乙酰胺衍生物，制备它们的方法，含有它们的药物组合物和它们用于治疗癫痫症，致癫痫因素，癫痫发作病症和惊厥的用途。 |
| 国际公布 | 2004-10-14 WO2004/087658 英 |
