| 公开(公告)号 | CN101005844A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580027832.1 |
| 申请日期 | 2005.07.18 |
| 专利名称 | 具有PARP和SIR调节活性的作为炎症性疾病治疗剂的毒蕈碱拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/5513(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/5513(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.16 US 60/588,354;2004.10.21 US 60/620,323;2005.2.28 US 60/656,378;2005.2.28 US 60/656,379 |
| 申请(专利权)人 | 普罗迪奥塞斯股份公司 |
| 发明(设计)人 | A·施拉藤霍尔茨 |
| 地址 | 德国美因茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-18 PCT/EP2005/007805 |
| 进入国家日期 | 2007.02.15 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物 其中A和B为任选含有至少一个选自N，S和O的杂原子的五元或六元环，其中该环任选被卤代，C1-C4-(卤代)-烷基，C1-C4-(卤代)-烷氧基，氨基，C1-C4-烷基-氨基，或二(C1-C4-烷基)氨基单取代或多取代 W是S，O，NR1或CHR1 R1是氢，Y或COY， R2是氢或C1-C4-(卤代)-烷基，和 Y是C1-C6(卤代)烷基，或C3-C8环-(卤代)-烷基，其中烷基或环烷基任选被含有至少一个选自N，S和O的杂原子的五元或六元环所取代，其中该环任选被卤代，C1-C4-(卤代)烷基，C1-C4(卤代)烷氧基，氨基，C1-C4-烷基氨基，二(C1-C4-烷基)氨基或Z单取代或多取代， 其中Z是ω位被基团N(R4)2取代的C1-C6(卤代)烷基，其中每个R4独立为氢，C1-C8烷基，或CO-C1-C8-烷基或其中两个R4一起构成任选含有至少一个另外的选自N，S和O的杂原子的五元或六元环，其中该环任选被卤代，C1-C4(卤代)-烷基，和C1-C4(卤代)烷氧基单取代或多取代， 或其盐或衍生物用于制备预防或治疗与炎症性成分有关的疾病的药剂的用途。 |
| 摘要 | 本发明通常涉及组合的毒蕈碱抑制/PARP调节的细胞保护作用，特别涉及M1毒蕈碱受体和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)双重抑制剂作为上皮保护药剂，特别是作为预防和/或治疗至少一种与显著炎症性成分有关的常见肺部疾病，例如严重败血病，急性肺损伤，急性呼吸窘迫综合症，囊性纤维化，哮喘，过敏性鼻炎，慢性梗阻性肺部疾病，肺部纤维化，全身性硬化症，肺尘症或肺癌的药剂的用途。特别优选的化合物是稠合的二氮杂酮类，例如稠合的苯并二氮杂酮，例如哌仑西平或者能够代谢为稠合的苯并二氮杂酮的化合物，如奥氮平。 |
| 国际公布 | 2006-01-26 WO2006/008119 英 |
