| 公开(公告)号 | CN101048376A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580037040.2 |
| 申请日期 | 2005.10.24 |
| 专利名称 | 二氢吲哚化合物及其生产方法 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.27 JP 313040/2004 |
| 申请(专利权)人 | 橘生药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 山口敏章;土屋依久雄;菊池健;柳孝志 |
| 地址 | 日本长野县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-24 PCT/JP2005/019478 |
| 进入国家日期 | 2007.04.27 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由结构式(3)表示的1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-7-甲酰胺的生产方法： [化学式3] 所述方法包括将由结构式(1)表示的苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基}丙酯： [化学式1] 与草酸混合，生成苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基}丙酯单草酸盐，随后水解该草酸盐，得到由结构式(2)表示的1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-7-甲腈： [化学式2] 以及水解由结构式(2)表示的化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供工业生产西洛辛(silodosin)的方法，西洛辛对于与良性前列腺增生相关的排尿障碍是有用的治疗剂。生产西洛辛的特征在于，将苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基}丙酯和草酸混合，生成草酸盐，随后水解该草酸盐，得到1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-7-甲腈，并水解该产物，以及制备用于此的中间体。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/046499 日 |
