| 公开(公告)号 | CN1882537A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480034453.0 |
| 申请日期 | 2004.09.24 |
| 专利名称 | 取代的吲哚酸衍生物及其作为PAI-1抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.25 US 60/505,820;2004.9.23 US 10/947,726 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | B·胡;J·W·杰特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-24 PCT/US2004/031556 |
| 进入国家日期 | 2006.05.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式结构的化合物或其药物可接受的盐或酯形式： 其中： X为化学键或C1-C6亚烷基； R1和R2独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C8环烷基、C7-C11二环烷基、C6-C10芳基、杂环基、-C(＝O)C1-C6烷基、-C(＝O)芳基、-C(＝O)杂环、-C(＝O)N(R6)C1-C6烷基、-C(＝O)N(R6)芳基、-C(＝O)N(R6)杂环、-SO2-C1-C6烷基、-SO2-芳基或-SO2-杂环；或者 R1和R2一起构成杂环； R3和R4独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、-C(＝O)C1-C3烷基、-OH、-NH2或-NO2； R5为氢、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C8环烷基、C7-C11二环烷基、C6-C10芳基或杂环基； A存在时为氢、C6-C10芳基或杂环基； R6为氢、C1-C6烷基、卤素、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C8环烷基、芳烷基、C6-C10芳基、杂环基、羟基、C1-C6烷氧基、芳基-氧基、氧代(＝O)、-CN、-C(＝O)H、-CO2H、-OCO2C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-CO2-芳基、-CO2(C1-C6烷基)芳基、-OCO2-芳基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NHOH、氨基、C1-C6烷基氨基、每个烷基部分都含有1-6个碳原子的二烷基氨基、-NHC(＝O)NH-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-芳基或-NHSO2-杂环； 其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基各自任选被1、2、3个或更多个取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的取代吲哚及其作为PAI-1抑制剂的应用。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030717 英 |
