| 公开(公告)号 | CN1756547A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN200380106440.5 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 用作半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导物的3,5-二取代-[1,2,4]-噁二唑及类似物和其用途 |
| 主分类号 | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.18 US 60/433,953 |
| 申请(专利权)人 | 西托维亚公司 |
| 发明(设计)人 | 蔡遂雄;张汉忠;J·D·库莫勒;张 红;W·E·肯尼泽 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/US2003/040308 |
| 进入国家日期 | 2005.06.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种治疗动物患有的对诱导细胞凋亡有反应的疾病的方法，它包括给与需要所述治疗的动物有效量的具有式IV的化合物： 或其可药用盐或前药或互变异构体，其中：R1-R3独立地为氢、卤代、卤代烷基、芳基、稠芳基、碳环基、杂环基、杂芳基、烷基、链烯基、炔基、芳烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基链烷基、杂芳烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟基烷基、硝基、氨基、氰基、酰基氨基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、卤代烷氧基、羧基、羰基酰氨基或烷基巯基，各基团为未取代的或取代的；Q为S、O或NR9，其中R9为氢、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的环烷基或未取代的或取代的芳基；并且环A为未取代的或取代的杂环或碳环。 |
| 摘要 | 本文公开的是由式(I)表示的3，5-二取代-[1，2，4]-噁二唑及其类似物，其中Ar1、R2、A、B和D如本文定义。本发明涉及具有式(I)的化合物是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导物的发现。因此，本发明半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导物可在发生异常细胞的细胞生长和扩散失控的各种临床情况下用于诱导细胞死亡。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058253 英 |
