| 公开(公告)号 | CN101103002A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002380.6 |
| 申请日期 | 2006.01.12 |
| 专利名称 | 3,4(,5)-取代的四氢吡啶 |
| 主分类号 | C07D211/78(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/78(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.14 GB 0500784.4 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | 升谷敬一;入江统;二本柳;鸟谷尾淳;金轮孝则 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-12 PCT/EP2006/000216 |
| 进入国家日期 | 2007.07.16 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或其盐， 其中 R1是未取代或取代的烷基、未取代或取代的链烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、或者未取代或取代的环烷基； R2是氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的链烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烷基、或者酰基； W是选自式IA、IB和IC的片段， 其中星号(*)表示片段W与式I中哌啶环4-碳键合的位置，其中X1、X2、X3、X4和X5独立地选自碳和氮，其中式IB中的X4和式IC中的X1可以具有这些含义之一，或者进一步选自S和O，其中碳和氮环原子可以携带所需数量的氢或者取代基R3或--如果存在的话--R4，以成全环碳的键数为四，环氮的键数为三；其条件是式IA中X1至X5至少2个是碳，式IB和IC中X1至X4至少1个是碳； y是0、1、2或3； z是0、1、2、3或4； 可以仅键合于任意一个X1、X2、X3和X4的R3，是氢或者优选为未取代或取代的C1-C7-烷基，未取代或取代的C2-C7-链烯基，未取代或取代的C2-C7-炔基，未取代或取代的芳基，未取代或取代的杂环基，未取代或取代的环烷基，卤素，羟基，醚化或酯化的羟基，未取代或取代的巯基，未取代或取代的亚磺酰基，未取代或取代的磺酰基，氨基，单-或二-取代的氨基，羧基，酯化或酰胺化的羧基，未取代或取代的氨磺酰基，硝基或者氰基，其条件是如果R3是氢，那么y和z是0； 如果y或z是2或以上，则R4独立地选自下列的取代基：未取代或取代的C1-C7-烷基，未取代或取代的C2-C7-链烯基，未取代或取代的C2-C7-炔基，卤素，羟基，醚化或酯化的羟基，未取代或取代的巯基，未取代或取代的亚磺酰基，未取代或取代的磺酰基，氨基，单-或二-取代的氨基，羧基，酯化或酰胺化的羧基，未取代或取代的氨磺酰基，硝基和氰基； T是羰基；且 G是亚甲基，氧基，硫基，亚氨基或取代的亚氨基-NR6-，其中R6是未取代或取代的烷基；且R5是氢，未取代或取代的烷基，未取代或取代的烷氧基或者酰基； 或者-G-R5是氢。 |
| 摘要 | 有机化合物3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物，这些化合物用在温血动物的诊断和治疗性处置中，尤其用于治疗依赖于肾素活性的疾病；这类化合物制备药物制剂的用途，该制剂用于治疗依赖于肾素活性的疾病；这类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病的用途；包含3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物的药物制剂；和/或包含施用3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物的治疗方法，3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物的制造方法和用于其合成的新颖中间体和部分步骤。3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物具有式I的结构，其中各取代基和符号是如说明书所述的。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/074924 英 |
