| 公开(公告)号 | CN1960966A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017121.6 |
| 申请日期 | 2005.03.29 |
| 专利名称 | 含酰肼CFTR抑制剂化合物及其用途 |
| 主分类号 | C07C251/86(2006.01)I |
| 分类号 | C07C251/86(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.30 US 60/557,930 |
| 申请(专利权)人 | 加利福尼亚大学董事会 |
| 发明(设计)人 | 艾伦·韦克曼;尼蒂达塔泰亚·索纳韦恩;查特沙伊·穆安普萨特 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-29 PCT/US2005/010787 |
| 进入国家日期 | 2006.11.27 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 药物组合物，其包含单一立体异构体或其混合物形式的式(I)的化合物，或其药物可接受的衍生物，或其药物可接受的盐， 其中X独立地选自烷基或羰基；Y是独立地选自氢、烷基、酰胺键链接或醚链接；R1独立地选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的诸如喹啉基的杂芳基、取代或未取代的蒽基和取代或未取代的萘基；R2是取代或未取代的苯基；以及R3独立地选自氢或烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了抑制囊性纤维化跨膜转导调节因子蛋白(CFTR)的组合物、药物制剂和方法，其可用于研究和治疗CFTR介导的疾病和病症。本发明的组合物和药物制剂可包含一种或多种含有酰肼的化合物，以及可另外包含一种或多种药物可接受的载体、赋形剂和/或佐剂。在某些实施方案中，本发明的方法包括对患有CFTR介导的疾病或病症的患者，给予有效量的含酰肼化合物。在其它实施方案中本发明提供了抑制CFTR的方法，其包括使个体中的细胞接触有效量的含酰肼化合物。此外，本发明以CFTR介导的疾病的非人动物模型为特色，该模型是通过对非人动物给予足以抑制CFTR的量的含酰肼化合物而产生。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/094374 英 |
