| 公开(公告)号 | CN1993326A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580025696.2 |
| 申请日期 | 2005.07.26 |
| 专利名称 | 代谢型谷氨酸受体的杂环苯乙酮增效剂 |
| 主分类号 | C07D213/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/02(2006.01)I;C07D215/00(2006.01)I;C07D217/00(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.30 US 60/592,542 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | A·B·平克顿;J·-M·韦尼耶;R·V·库贝;J·H·哈钦森;D·黄;C·博纳福;S·P·戈瓦克;T·卡梅尼卡 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-26 PCT/US2005/026425 |
| 进入国家日期 | 2007.01.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物及其药学上可接受的盐及其各非对映体： 其中： A选自苯基、萘基、氮杂环丁烷基、苯并唑基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、色烯基、二氢化茚基、二氢异喹啉基、异喹啉基、咪唑基、咪唑并吡啶基、茚满基、吲唑基、吲哚基、二唑基、嘌呤基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、四氢异喹啉基和四唑基，所述基团为未取代的或被氧代取代； X选自： (1)键； (2)-O-， (3)-S-， (4)-SO2-， (5)-NH-， (6)-N(C1-3烷基)-， (7)-O-苯基-， (8)-S-苯基-， (9)-S-C1-3烷基-苯基-， (10)-苯基-，和 (11)-哌嗪基-； Y选自： (1)-O-， (2)-NH(CO)-，和 (3)键； R1选自： (1)氢， (2)未被取代或被选自以下取代基取代的C1-6烷基： (a)卤素， (b)羟基，和 (c)苯基，其中所述苯基未被取代或被独立选自以下的1-5个取代基取代：卤素、氰基、CF3、羟基、C1-6烷基和OC1-6烷基， (3)未被取代或被卤素、羟基或苯基取代的C3-7环烷基，和 (4)苯基，其中所述苯基未被取代或被独立选自以下的1-5个取代基取代：卤素、羟基、氰基、CF3、C1-6烷基和OC1-6烷基，其中C1-6烷基和OC1-6烷基为直链或支链的，并任选被1-5个卤素取代； R2选自： (1)卤素， (2)羟基， (3)-OC1-6烷基，和 (4)未被取代或被卤素、羟基或苯基取代的C1-6烷基； R3选自： (1)卤素，和 (2)未被取代或被卤素、羟基或苯基取代的C1-6烷基； R4可包含多个取代基，并独立选自： (1)氢， (2)卤素， (3)未被取代或被以下取代基取代的C1-6烷基：卤素、-CN、-COC1-6烷基或-CO2C1-6烷基， (4)-O-C1-6烷基、 (5)苯基、 (6)吡啶基、 (7)噻唑基、 (8)-CN，和 (9)羟基， 或R4可在相邻碳上与苯环连接，形成二氢呋喃环； m是选自0、1、2和3的整数； n是选自0、1、2、3、4、5和6的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为包括mGluR2受体在内的代谢型谷氨酸受体增效剂的化合物，此类化合物可用于治疗或预防与谷氨酸机能障碍有关的神经和精神病症，以及其中涉及代谢型谷氨酸受体的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物；和这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及代谢型谷氨酸受体的此类疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/014918 英 |
