| 公开(公告)号 | CN1639164A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03804937.6 |
| 申请日期 | 2003.02.27 |
| 专利名称 | 含氮杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/5025;A61K31/55;A61P19/00;A61P19/08;A61P19/10;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.1 JP 56209/2002 |
| 申请(专利权)人 | 山之内制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 五十岚进;内藤良;冈本芳典;河野则征;冢本一成;佐藤一平;竹内诚;加纳浩之;小堀正人 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/002248 2003.2.27 |
| 进入国家日期 | 2004.08.31 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 以下通式(I)表示的含氮杂环化合物或其制药学上允许的盐，式中符号具有以下含义：Ra及Rb：相同或不同，表示H，CO-低级烷基，SO2-低级烷基，可带有取代基的环烷基，可带有取代基的芳基，或可带有1～3个选自可带有取代基的环烷基、可带有取代基的芳基、可带有取代基的4～8元的单环饱和或部分不饱和杂环、CO-低级烷基、SO2-低级烷基、OR1、SR1、NR1R2、卤原子、NO2、CN及COOR1的取代基的低级烷基，但Ra及Rb的至少一方为H以外的基团，或Ra和Rb与邻接的N原子连为一体，形成含有1～2个作为杂原子的N原子的4～8元的饱和或部分不饱和杂环，该杂环可与苯环或环烷基环稠合，可带有桥连或可形成螺环，该杂环还可带有1～5个取代基；E：单键、C1-3亚烷基、亚乙烯基(-C＝C-)、亚乙炔基(-C≡C-)、CO、NR3、CH2-J、CONR4或NR5CO；J：O、S、NR6、CO、SO或SO2；R：可带有取代基的芳基、可带有取代基的杂芳基、可带有取代基的环烷基、可带有取代基的环烯基或可带有取代基的4～8元的单环饱和或部分不饱和杂环；R1～R6：相同或不同，表示H或低级烷基；但以下化合物除外，(1)Ra和Rb与邻接的N原子连为一体，形成1-哌啶基，E为单键，且R为1-哌啶基、未取代的苯基、对(三氟甲基)苯基、对氯苯基或邻硝基苯基的化合物，(2)Ra和Rb与邻接的N原子连为一体，形成4-甲基-1-哌嗪基，E为单键，且R为未取代的苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、对甲氧基苯基、间氯苯基、对氯苯基或间硝基苯基的化合物，(3)R为可带有取代基的咪唑基、5-硝基-2-呋喃基或5-硝基-2-噻吩基的化合物，(4)Ra为H，Rb为环丙基，E为单键，且R为对(三氟甲基)苯基的化合物，以及(5)Ra为甲基，Rb为2-羟基-丙基，E为单键，且R为3-吡啶基的化合物。 |
| 摘要 | 本发明者以通过促进成骨细胞的功能而具有骨形成促进作用的治疗药物的开发为目的进行认真研究的结果是，某种含氮杂环化合物显现出通过成骨细胞的较强的骨形成促进作用，找到了良好的代谢性骨疾病的预防或治疗药物，从而完成了本发明。即，本发明提供了具有骨形成促进作用的3，6-二取代的1，2，4-三唑并[4，3-b]哒嗪化合物或其制药学允许的盐，以及由这些化合物和制药学上允许的载体形成的医药组合物，特别提供了骨形成促进剂。 |
| 国际公布 | WO2003/074525 日 2003.9.12 |
