




| 公开(公告)号 | CN101115721A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580047849.3 |
| 申请日期 | 2005.12.05 |
| 专利名称 | 茚基衍生物和它们在治疗神经疾病中的用途 |
| 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;C07D233/32(2006.01)I;C07D263/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.7 GB 0426828.0;2005.9.19 GB 0519089.7 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·M·威尔逊 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-05 PCT/EP2005/013070 |
| 进入国家日期 | 2007.08.07 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 孔宪静 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物: 其中: R1表示-C3-6烷基、-X-C3-8环烷基、-X-芳基、-X-杂环基、-X-杂芳基、-X-C3-8环烷基-Y-C3-8环烷基、-X-C3-8环烷基-Y-芳基、-X-C3-8环烷基-Y-杂芳基、-X-C3-8环烷基-Y-杂环基、-X-芳基-Y-C3-8环烷基、-X-芳基-Y-芳基、-X-芳基-Y-杂芳基、-X-芳基-Y-杂环基、-X-杂芳基-Y-C3-8环烷基、-X-杂芳基-Y-芳基、-X-杂芳基-Y-杂芳基、-X-杂芳基-Y-杂环基、-X-杂环基-Y-C3-8环烷基、-X-杂环基-Y-芳基、-X-杂环基-Y-杂芳基、-X-杂环基-Y-杂环基; X表示键或C1-6烷基; Y表示键、C1-6烷基、CO、CONH、COC2-6链烯基、O、SO2或NHCOC1-6烷基; R2表示卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基或; m表示0至2的整数; n表示1至4的整数; R3表示氢、氟或-C1-3烷基; p表示0至2的整数; 其中R1中的所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基基团可以任选被一个或多个(例如1、2或3个)可以相同或不同的取代基所取代,并且该取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、=O、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、磺酰基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺酰基C1-6烷基、芳氧基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基酰氨基、-R4、-CO2R4、-COR4、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷基酰氨基C1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳基磺酰氨基C1-6烷基、芳基甲酰氨基C1-6烷基、芳酰基、芳酰基C1-6烷基、芳基C1-6烷酰基、或基团-NR5R6、-C1-6烷基-NR5R6、-C3-8环烷基-NR5R6、-CONR5R6、-NR5COR6、-NR5SO2R6、-OCONR5R6、-NR5CO2R6、-NR4CONR5R6或-SO2NR5R6(其中R4、R5和R6独立地表示氢、C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、芳基、杂环基或杂芳基或-NR5R6可以表示含氮杂环基基团,其中所述R4、R5和R6基团可以任选被一个或多个(例如1、2或3个)可以相同或不同的取代基所取代,并且该取代基选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、=O或卤代C1-6烷基),条件是当R1表示-C3-6烷基时,R1不被羟基、C1-6烷氧基羰基或-CO2R4取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的具有药理学活性的茚基衍生物,它们的制备方法,含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-15 WO2006/061193 英 |

