| 公开(公告)号 | CN101142189A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200680008572.8 |
| 申请日期 | 2006.03.14 |
| 专利名称 | 作为嗜中性白细胞弹性蛋白酶的2-吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.16 SE 0500604-4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 彼得·汉森;卡罗利那·拉维茨;汉斯·朗;安东尼奥斯·尼基蒂迪斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-14 PCT/SE2006/000327 |
| 进入国家日期 | 2007.09.17 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐 其中 R1表示氢或C1-C6烷基； R2表示卤素、氰基、羧基、羟基、硝基、-C(O)H、-C(O)NR10R11、-NR12R13或者选自如下的基团：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，以及饱和或不饱和的3-至10-元环系，该环系任选地包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子，每个基团任选地被一个或多个独立选自如下的取代基取代：卤素、氰基、羧基、羟基、氧、硝基、-S(O)pR15、-NR16S(O)qR17、-C(O)NR18R19、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基，以及饱和或不饱和的5-至6-元单环环系，该环系任选地包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子； R3表示苯基，其被选自：卤素、氰基、硝基、三氟甲基或甲基羰基中的至少一个取代基取代； R4表示氢或C1-C6烷基，所述C1-C6烷基任选地被选自羟基和C1-C6烷氧基中的至少一个取代基取代； X表示价键或基团-C1-C6亚烷基-Y-，其中Y表示单键、氧原子、NR24或S(O)w； R5表示单环环系，选自 i)苯氧基， ii)苯基， iii)5-或6-元杂芳族环，其包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子， iv)饱和或部分不饱和的C3-C6烃基环，或者 v)饱和或部分不饱和的4-至7-元杂环，其包含至少一个选自氧、S(O)r和NR20的环杂原子，其中至少一个环碳原子可以任选地被羰基代替， R5被至少一个选自如下的取代基取代：氧、C3-C8环烷基、-S(O)vR21，以及被选自氰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和-C(O)NR22R23中的至少一个取代基取代的C1-C6烷基； R10、R11、R13和R13各自独立地表示氢或C1-C6烷基； p是0、1或2； q是0、1或2； r是0、1或2； w是0、1或2； R15、R16、R17、R18和R19各自独立地表示氢或C1-C6烷基； R20表示氢、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基或C1-C6烷氧基羰基； v是0、1或2； R21表示氢、C1-C6烷基或C3-C8环烷基； R22和R23各自独立地表示氢或C1-C6烷基； R24表示氢或C1-C6烷基； 条件是若R5被C3-C8环烷基或-S(O)vR21取代基取代，则R2表示 (a)取代的C1-C6烷基，其中至少一个取代基是氰基、羧基、-S(O)pR15、-NR16S(O)qR17、-C(O)NR18R19或C1-C6烷氧基羰基， (b)取代的C2-C6炔基，其中至少一个取代基是羟基，或者 (c)取代的C1-C6烷氧基，其中至少一个取代基是5-至6-元饱和或不饱和的单环环系，该环系任选地包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子。 |
| 摘要 | 本发明披露式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和X如说明书所定义，或其旋光异构体、外消旋物与互变异构体，或其药学上可接受的盐；以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途。这些化合物是人嗜中性白细胞弹性蛋白酶的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2006-09-21 WO2006/098683 英 |
