| 公开(公告)号 | CN101068788A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041562.X |
| 申请日期 | 2005.10.25 |
| 专利名称 | 作为GABAB受体的别构增强剂的喹啉化合物 |
| 主分类号 | C07D215/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/18(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.1 EP 04105429.7 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·马勒布;R·马斯埃德里;R·D·诺可罗司;H·拉特尼;A·W·托马斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-25 PCT/EP2005/011403 |
| 进入国家日期 | 2007.06.04 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐： 其中 R1为氢、C1-C7烷基、C1-C7卤代烷基、二(C1-C7)烷氨基、C3-C8环烷基，或者为5元或6元杂环烷基； R2为C1-C7烷基、芳基、C1-C7烷氧基(C1-C7)烷基、C1-C7卤代烷基或C3-C8环烷基； R3、R4彼此独立为氢、卤素、羟基、C1-C7烷氧基、C1-C7卤代烷氧基、二(C1-C7)烷氨基、C1-C7烷基磺酰基，或者为5元或6元杂环烷基； R5为氢、卤素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、C1-C7卤代烷氧基或芳氧基， 或者为-NR7R8，其中R7和R8为C1-C7烷基，或者R7和R8与它们连接的氮原子一起形成4-7元杂环烷基，该杂环烷基可以被一个或多个选自下列基团的取代基取代：卤素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、羟基、苯基和二(C1-C7)烷氨基； R6为氢或者与R5一起形成5元或6元杂环烷基，该杂环烷基可以被一个或多个卤素取代， 不包括下列化合物： 1-(6-氯-2-甲基-4-苯基-喹啉-3-基)-乙酮； 1-(6-溴-4-苯基-2-哌啶-1-基-喹啉-3-基)-乙酮； 1-[4-(4-氯-苯基)-2-甲基-喹啉-3-基]-乙酮； 1-(6-溴-2-甲基-4-苯基-喹啉-3-基)-乙酮； 1-(2，6-二甲基-4-苯基-喹啉-3-基)-乙酮；和 1-(2-甲基-4-苯基-6-三氟甲氧基-喹啉-3-基)-乙酮。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中R1-R6如说明书中所定义，这些化合物对GABAB受体具有活性，因此可以用于制备治疗包括焦虑和抑郁在内的CNS紊乱的药物。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/048146 英 |
