| 公开(公告)号 | CN101031549A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580032211.2 |
| 申请日期 | 2005.09.07 |
| 专利名称 | 作为特异性α2肾上腺素能激动剂的4-（苯甲基和取代苯甲基)-咪唑-2-硫酮 |
| 主分类号 | C07D233/84(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/84(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.24 US 60/612,923 |
| 申请(专利权)人 | 阿勒根公司 |
| 发明(设计)人 | T·M·海德尔堡;周健雄;P·X·阮;D·W·吉尔;J·E·唐奈罗;M·E·加斯特;L·A·惠勒 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-07 PCT/US2005/031790 |
| 进入国家日期 | 2007.03.23 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式 的化合物，其中，R1独立为氢、1至4碳烷基、氟取代的1至4碳烷基、(CH2)nCN、(CH2)n-OR2、(CH2)n-NR4R5； n为选自1、2和3的整数； R2独立为H、1至4碳烷基、C(O)R4、碳环芳基或具有1至3个独立选自N、O和S的杂原子的杂环芳基； p为选自0、1、2、3、4和5的整数； R3独立选自1至4碳烷基、氟取代的1至4碳烷基、2至4碳链烯基、2至4碳炔基、F、Cl、Br、I、N3、NO2、(CH2)q-OR2、(CH2)q-NR5R6、(CH2)q-CN、C(O)R4、C(O)OR4、(CH2)q-SO2R4、碳环芳基或具有1至3个独立选自N、O和S的杂原子的杂环芳基； q为选自0、1、2和3的整数； R4为氢、1至4碳烷基、碳环芳基或具有1至3个独立选自N、O和S的杂原子的杂环芳基； R5和R6独立为H、1至4碳烷基、C(O)R4或苯甲基， 前提条件是本权利要求不包含式 的化合物。 |
| 摘要 | 变量具有说明书中所定义的含义的式1化合物是α2肾上腺素能受体的激动剂。本公开文本中的几种化合物优先对α2B和/或α2C肾上腺素能受体而非α2A肾上腺素能受体具有特异性或选择性。另外，一些要求保护的化合物没有或仅有微小心血管和/或镇静活性。式(1)的化合物可用作包括人在内的哺乳动物的药剂，用以治疗疾病和/或缓解病症，该疾病和病症对由α2肾上腺素能受体的激动剂的治疗发生响应。没有显著心血管和/或镇静活性的式(1)化合物可用于治疗疼痛和其它病症，且副作用最小。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/036480 英 |
