| 公开(公告)号 | CN100360508C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200410052976.X |
| 申请日期 | 2004.07.15 |
| 专利名称 | 咪唑-2-酮类化合物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D233/86(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/86(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 胡永洲;程云锋;何俏军 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市浙大路38号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 张法高 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种咪唑-2-酮类化合物，其特征在于：咪唑-2-酮类化合物结构通式为 其中R1＝氢，2、3或4-溴，2、3或4-氯，3，4-二氯，2，4-二氟，2、3或4-硝基，2、3或4-甲氧基，2、3或4-羟基，3，4-二甲氧基，3，4，5-三甲氧基，3，4-二氧亚甲基，3，4-二乙烯基，3-硝基-4-甲氧基，3-氨基-4-甲氧基，2、3或4-乙氧基，4-二甲氨基；R2＝氢，4-甲基，4-氯，4-溴，2或3-氯，2或3-溴，2、3或4-甲氧基，3，4-二甲氧基，3，4，5-三甲氧基，2、3或4-羟基，4-羟基-3，5-二甲氧基，3-硝基-4-甲氧基，3-氨基-4-甲氧基， 其中R1＝氢，2、3或4-溴，2、3或4-氯，3，4-二氯，2，4-二氟，2、3或4-硝基，2、3或4-甲氧基，2、3或4-羟基，3，4-二甲氧基，3，4，5-三甲氧基，3，4-二氧亚甲基，3，4-二乙烯基，3-硝基-4-甲氧基，3-氨基-4-甲氧基，2、3或4-乙氧基，4-二甲氨基；R2＝2或3-氯，2或3-溴，2、3或4-甲氧基，3，4-二甲氧基，3，4，5-三甲氧基，2、3或4-羟基，4-羟基-3，5-二甲氧基，3-硝基-4-甲氧基，3-氨基-4-甲氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种咪唑-2-酮类化合物及其制备方法和用途。咪唑-2-酮类化合物结构通式为I式和II式。其制备方法为0.5～2.0当量取代的α-氨基苯乙酮的盐酸盐(III)与1当量的取代的苯基异氰酸酯(IV)，在惰性溶剂甲苯的存在下，常压回流过夜，得到相应的化合物I和II。该类化合物及其生理可接受的盐用于制备治疗前列腺癌、卵巢癌、宫颈癌、肺癌及白血病药物。本发明的优点是：所需原料容易制备、价格低廉，原料在易得溶剂甲苯的存在下，常压回流过夜后，用氯仿提取回收，即可得目标化合物。并首次发现其具有上述抗肿瘤活性。 |
| 国际公布 |
