| 公开(公告)号 | CN100343239C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN99814611.0 |
| 申请日期 | 1999.12.16 |
| 专利名称 | 抑制IL-5的氮杂尿嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D253/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D253/06(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.12.18 EP 98204336.6 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·J·E·弗雷尼;F·D·德罗泽;J·F·A·拉克拉姆佩;W·C·J·埃姆布雷希茨;J·M·C·福尔廷 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-12-16 PCT/EP1999/010169 |
| 进入国家日期 | 2001.06.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 罗 宏;周慧敏 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 下式的化合物 其N-氧化物、药学上可被接受的加成盐类、季胺或立体化学异构体形式，其中： p代表整数2； q代表整数1； X代表S； R1代表氢； R2代表被-C(＝O)-Z-R14取代的吡啶基，或R2代表被由一或两个选自NR7R8和Het3的取代基取代的C1-4烷基取代的吡啶基； R4代表卤基； R5代表卤基； 各R7独立地代表氢或C1-4烷基； 各R8独立地代表-C(＝O)-Z-R14、C1-4烷基-C(＝O)-Z-R14或Het3； 各Z独立地代表O或S； 各R14独立地代表氢和C1-20烷基或R14代表下式的基 其中s为0至4； Rg和Rj各自独立地为氢或C1-4烷基； Het3代表单环杂环基并选自氮杂环丁烷基、哌啶基和哌嗪基，其中所述单环杂环基各自独立地被-C(＝O)-Z-R14或C1-4烷基-C(＝O)-Z-R14取代。 |
| 摘要 | 本发明是关于下式化合物其N-氧化物、药学上可被接受的加成盐类、季胺或立体化学异构体形式，其中p为0至4；q为0至5；X为O、S、NR3或直接键；或-X-R2为CN；R1为H、OH、卤基、NH2、单-或二(C1-4烷基)NH2、C1-6烷基、C1-6烷基O、C3-7环烷基、芳基、芳基C1-6烷基、NH2C1-4烷基、单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基或单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基NH2；R2为芳基、Het1、视需要经取代的C3-7环烷基、视需要经取代的C1-6烷基；R3为H或C1-4烷基；R4及R5为-C(＝O)-Z-R14、C1-6烷基、卤基、多卤C1-6烷基、OH、巯基、C1-6烷基O、C1-6烷硫基、C1-6烷基C(＝O)O、芳基、氰基、硝基、Het3、R6、NR7R8或经-C(＝O)-Z-R14、Het3、R6或NR7R8取代的C1-4烷基；Z为O、S、NH、-CH2-O-或-CH2-S-；R14为H、C1-20酰基、视需要经取代的C1-20烷基、视需要经取代的C3-20烯基、C3-20炔基、C3-7环烷基、多卤C1-20烷基、Het5、苯基；或R14为含氧的基；芳基为视需要经取代的苯基；Het1、Het2、Het3及Het5为视需要经取代的杂环基；Het4为单环杂环基；但条件是R2不是NH2C(＝O)、C1-6烷基OC(＝O)C1-6烷基；且R11不是COOH、C1-4烷基OC(＝O)、NH2C(＝O)、C1-4烷基NH2C(＝O)、OHC1-4烷基NH2C(-O)、C1-4烷基C(＝O)-NH2C(＝O)、C3-7环烷基NH2C(＝O)；且R7、R8、R9、R10、R12、R13、R15及R16不是C1-4烷基C(＝O)OC1-4烷基C(＝O)、OHC1-4烷基C(＝O)；且Het3不是经COOH或C1-4烷基OC(＝O)取代的单环杂环基；且式(Ⅰ)化合物含至少一个-C(＝O)-Z-R14基；其制法及含它的组合物，另外还关于其作为药剂的用途。 |
| 国际公布 | 2000-06-29 WO2000/037451 英 |
