| 公开(公告)号 | CN101035773A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580033774.3 |
| 申请日期 | 2005.08.10 |
| 专利名称 | 抑制HIV的1,2,4-三嗪-6-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D253/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D253/06(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.10 EP 04103858.9 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·A·J·詹森;G·J·C·胡尔纳尔特;A·基朗达;J·希雷斯;P·J·勒威;M·R·德琼格;F·F·D·戴雅尔特;H·M·文克斯;L·M·H·科伊曼斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-10 PCT/EP2005/053936 |
| 进入国家日期 | 2007.04.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;范 赤 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式的化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季铵类或立体化学异构形式， 其中 环A表示苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基； 环B表示苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基； n为1、2、3并且在环A表示苯基的情况中，那么n也可为4； m为1、2、3并且在环B表示苯基的情况中，那么m也可为4； R1表示氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、用R5任选取代的C1-6烷基或者用C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基； 每一个R2独立表示氢、羟基、卤基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基或-C(＝O)R6的取代基任选取代的C1-6烷基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基或-C(＝O)R6的取代基任选取代的C2-6链烯基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基或-C(＝O)R6的取代基任选取代的C2-6炔基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰氧基、羧基、氰基、硝基、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基、多卤代C1-4烷基、多卤代C1-4烷氧基、多卤代C1-4烷硫基、-S(＝O)pR6、-NH-S(＝O)pR6、-C(＝O)R6、-NHC(＝O)H、-C(＝O)NHNH2、NHC(＝O)R6、C(＝NH)R6或R7； R2a表示氰基、氨基羰基、氨基、卤基、NHR13、NR13R14、-C(＝O)-NHR13、-C(＝O)-NR13R14、-C(＝O)-R15、-CH＝N-NH-C(＝O)-R16、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C1-6烷基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C1-6烷氧基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C1-6烷氧基C1-6烷基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C2-6链烯基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C2-6炔基、-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基、R7或-X3-R7； X1表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-C1-4链烷二基-、-CHOH-、-S-、-S(＝O)p-、-X4-C1-4链烷二基-、-C1-4链烷二基-X4-或-C1-4链烷二基-X4-C1-4链烷二基-； X2表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-C1-4链烷二基-、-CHOH-、-S-、-S(＝O)p-、-X4-C1-4链烷二基-、-C1-4链烷二基-X4-或-C1-4链烷二基-X4-C1-4链烷二基-； X3表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-S-、-S(＝O)p-、-X4a-C1-4链烷二基-、-C1-4链烷二基-X4b-、-C1-4链烷二基-X4a-C1-4链烷二基-或-C(＝N-OR8)-C1-4链烷二基-； X4表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-CHOH-、-S-或-S(＝O)p-； X4a表示-NR1-、-NH-NH-、-N＝N-、-C(＝O)-、-S-或-S(＝O)p-； X4b表示-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-S-或-S(＝O)p-； R3表示氰基、氨基羰基、氨基、卤基、NHR13、NR13R14、-C(＝O)-NHR13、-C(＝O)-NR13R14、-C(＝O)-R15、-CH＝N-NH-C(＝O)-R16、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C1-6烷基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C1-6烷氧基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C1-6烷氧基C1-6烷基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C2-6链烯基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基、NR9R10、-C(＝O)-NR9R10、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-多卤代C1-6烷基、-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7的取代基任选取代的C2-6炔基、-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基、R7或-X3-R7； 每一个R4独立表示氢、羟基、卤基、用一个或更多个每一个独立选自卤基、氰基、羟基或-C(＝O)R6的取代基任选取代的C1-6烷基、用一个或更多个每一 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的HIV复制抑制剂、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季铵类或立体化学异构形式，其中环A和环B表示苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基；n和m为1-4；R1表示氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、任选取代的C1-6烷基、用C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基，它们作为药物的用途、它们用于制备治疗或预防HIV感染的药物的用途、它们的制备方法和包含它们的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/015985 英 |
