| 公开(公告)号 | CN101098861A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200680001878.0 |
| 申请日期 | 2006.01.09 |
| 专利名称 | 用作肝X受体调节剂的异噻唑-3（2H)-硫酮1,1-二氧化物的苯胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D275/03(2006.01)I |
| 分类号 | C07D275/03(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.10 SE 0500054-2;2005.7.8 SE 0501629-0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·斯文森;K·布利克曼;L·李 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-09 PCT/SE2006/000027 |
| 进入国家日期 | 2007.07.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 通式(I)的化合物： 或其可药用的盐， 其中 R1表示 X，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、NRaC(O)NRaRa，或C1-C4烷基，它任选被一个或多个如下独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb或NRaC(O)NRaRa； 环烷基或杂环基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、NRaC(O)NRaRa，或C1-C4烷基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； 苯基或杂芳基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：卤素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb或C1-C4烷基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； 环烷基Y或杂环基Y，其中，环烷基或杂环基任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、NRaC(O)NRaRa，或C1-C4烷基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； 苯基Y或杂芳基Y，其中苯基或杂芳基任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：卤素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb或C1-C4烷基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； R2表示 苯基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：卤素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb或C1-C4烷基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、NRaSO2Rb、SO2NRaRa、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； R3表示 芳基或Het1，其中芳基或Het1任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：卤素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、苯基C1烷基、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb、Q、Het2、R、Het3、QZ、Het2Z、RZ、Het3Z，或C1-C4烷基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、NRaSO2Rb、SO2NRaRa、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； Het4或T 其中Het4或T在芳香环上任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：卤素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、苯基C1烷基、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb、Q、Het2、R、Het3、QZ、Het2Z、RZ、Het3Z，或C1-C4烷基，它任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、NRaSO2Rb、SO2NRaRa、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa， 和其中Het4或T在非芳香环上任选被一个或多个独立地选自如下的基团取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、苯基C1烷基、C |
| 摘要 | 本发明涉及某些新的式(I)化合物、制备该化合物的方法、它们在调节核激素受体肝X受体(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)的调节和治疗和/或预防临床症状，包括心血管疾病，例如动脉粥样硬化、炎性疾病、早老性痴呆、无论是否与耐胰岛素相关的脂质症状(血脂异常)、II型糖尿病和代谢综合症的其它表现形式中的应用、其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-07-13 WO2006/073364 英 |
