| 公开(公告)号 | CN1756748A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480005498.5 |
| 申请日期 | 2004.02.19 |
| 专利名称 | 作为用于治疗 2型糖尿病和动脉粥样硬化的PPAR调节剂的3-甲基-2-(3-(2-苯基-噁唑－4－基甲氧基)环已烷羰基－氨基丁酸衍生物和相关化合物 |
| 主分类号 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/32(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.27 DE 10308355.3 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·斯塔普尔;D·格雷茨克;E·法尔克;J·格利策;S·凯尔;H-L·舍费尔;H·格隆比克;W·文德勒 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001578 |
| 进入国家日期 | 2005.08.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物及其生理上可接受的盐： 其中： 环A是(C3-C8)环烷二基或(C3-C8)环烯二基，其中在环烷二基或环烯二基环中，一个或多个碳原子可以被氧原子替代； R1、R2彼此独立地为H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、OH、NO2；或 R1和R2与苯基、吡啶、1H-吡咯、噻吩或呋喃环一起构成稠合的、部分地或不饱和的二环(C6-C10)芳基、(C5-C11)杂芳基； R3是H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C3)烷基-(C3-C8)环烷基、苯基、(C1-C3)烷基-苯基、(C5-C6)杂芳基、(C1-C3)烷基-(C5-C6)杂芳基或完全或部分被F取代的(C1-C3)烷基； W是CH或N，如果o＝1； W是O、S或NR10，如果o＝0； X是(C1-C6)烷二基，其中在烷二基中，一个或多个碳原子可以被氧原子替代； n是0-2； R4是H或(C1-C6)烷基； R5是H或(C1-C6)烷基； R6是H、(C1-C6)烷基或F； R7是H、F、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、苯基，其中烷基可以未取代或者被一个或多个选自由羟基、苯基、(C5-C11)杂芳基、(C1-C6)烷氧基和NR11R12组成的组的基团取代，而且苯基可以未取代或被一个或多个选自由羟基、(C1-C6)烷氧基、F和CF3组成的组的基团取代；条件是如果R6＝F，则R7不是NR11R12或(C1-C6)烷氧基； 如果n＝0，则R7和R9与携带它们的原子一起构成吡咯烷或哌啶； R6和R7与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)环烷基； R8是H、(C1-C6)烷基； R9是H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C4)烷基-(C6-C10)芳基、(C1-C4)烷基-(C5-C11)杂芳基、(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)烷基、苯基-(C1-C4)烷基、(C5-C6)杂芳基-(C1-C4)烷基； R10是H、(C1-C6)烷基-苯基、(C1-C6)烷基； R11是H、(C1-C6)烷基-苯基、(C1-C6)烷基； R12是H、(C1-C6)烷基-苯基、(C1-C6)烷基； |
| 摘要 | 本发明涉及环烷基取代的氨基酸衍生物及其生理上可接受的盐和生理上的功能衍生物。公开了式(I)的化合物(其中各基团具有给定含义)、其生理上可接受的盐、以及它们的制造方法。本发明的化合物适合例如治疗和/或预防脂肪酸代谢失调、受损葡萄糖利用和与胰岛素抵抗有关的失调症。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076426 德 |
