| 公开(公告)号 | CN101098862A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200680001739.8 |
| 申请日期 | 2006.01.17 |
| 专利名称 | 新的3-苯基丙酸衍生物及其作为PPARγ受体配体的用途 |
| 主分类号 | C07D277/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/42(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;C07D263/38(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.19 PL P-372332 |
| 申请(专利权)人 | 阿达梅德公司 |
| 发明(设计)人 | Z·马伊卡;K·鲁辛;D·克鲁德基维茨;D·苏利维斯基;K·库罗夫斯基;K·毛图斯维琴;T·斯塔文斯基;P·科瓦尔奇克 |
| 地址 | 波兰华沙 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-17 PCT/EP2006/050234 |
| 进入国家日期 | 2007.07.02 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 波兰;PL |
| 主权项 | 式(I)的新3-苯基丙酸衍生物及其药学上可接受的盐： (I) 其中： W表示COOH基团或其生物电子等排体或-COO-C1-C4-烷基； Y表示NH、N-C1-C10-烷基、O或S； Z表示NH、N-C1-C10-烷基、N-芳基、N-杂芳基、S或O； X表示O、S、NH、N-C1-C10-烷基、N-芳基、NSO2-C1-C10-烷基、N-SO2-芳基或N-SO2-杂芳基； R1-R6各自独立地表示氢原子或选自下列的取代基： C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷氧基、C1-C4-硫代烷氧基、C3-C7-环硫代烷氧基、卤原子、卤素取代的C1-C4-烷基、卤素取代的C3-C7-环烷基、-NO2、-CN、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-C4-烷基、-SO2-N(C1-C4-烷基)2、-CO-C1-C4-烷基、-O-CO-C1-C4-烷基、-CO-O-C1-C4-烷基、-CO-芳基、-CO-NH2、-CO-NH-C1-C4-烷基、-CO-N(C1-C4-烷基)2、芳基和杂芳基，所述的芳基和杂芳基任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自：C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷氧基、C1-C4-硫代烷氧基、C3-C7-环硫代烷氧基、卤原子；卤素取代的C1-C4-烷基、卤素取代的C3-C7-环烷基；-NO2、-CN、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-C4-烷基、-SO2-N(C1-C4-烷基)2、-CO-C1-C4-烷基、-O-CO-C1-C4-烷基、-CO-O-C1-C4-烷基、-CO-芳基、-CO-NH2、-CO-NH-C1-C4-烷基和-CO-N(C1-C4-烷基)2； A表示C1-C4-烷基、C3-C7-环烷基、卤素取代的C1-C4-烷基、卤素取代的C3-C7-环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-NH-CO-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)-CO-C1-C4-烷基、-NH-CO-芳基、-N(C1-C4-烷基)-CO-芳基、-N(C1-C4-烷基)-CO-C3-C7-环烷基、-NH-CO-NH2、-NH-CO-NH-C1-C4-烷基、-NH-CS-NH-C1-C4-烷基、-NH-CO-NH-芳基、-NH-CS-NH-芳基、-SO2-C1-C4-烷基、-SO2-芳基或-SO2-杂芳基；其中芳基、杂芳基和杂环基任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和卤原子；且 n表示0-4的整数，包括端值。 |
| 摘要 | 本发明涉及为式I的3-苯基丙酸衍生物的新化合物及其药学上可接受的盐，其中W表示COOH基团或其生物电子等排体或-COO-C1-C4-烷基；Y表示NH、N-C1-C10-烷基、O或S；Z表示NH、N-C1-C10-烷基、N-芳基、N-杂芳基、S或O；X表示O、S、NH、N-C1-C10-烷基、N-芳基、NSO2-C1-C10-烷基、N-SO2-芳基或N-SO2-杂芳基；R1-R8各自独立地表示氢原子或本说明书中定义的取代基；A如本说明书中所定义；n表示0-4的整数，包括端值。这些化合物为PPAR-γ受体的配体并且用作药物。 |
| 国际公布 | 2006-07-27 WO2006/077206 英 |
