| 公开(公告)号 | CN1918169A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004334.5 |
| 申请日期 | 2005.01.06 |
| 专利名称 | 半胱氨酸蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.8 SE 0400022-0;2004.5.26 SE 0401332-2 |
| 申请(专利权)人 | 美迪维尔公司 |
| 发明(设计)人 | M·尼尔松;周晓雄;L·奥顿;B·克拉松;R·诺伦;U·格拉鲍斯卡;P·杰克逊;P·法隆;A·卡尔;M·理莱;M·托泽尔;T·约翰逊;V·迪亚泽;L·克雷斯博;J·康伽斯梅查;T·博诺德 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-06 PCT/GB2005/050003 |
| 进入国家日期 | 2006.08.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式II化合物或其药学上可接受的盐或前药： 其中 R1和R2之一为卤素，且另一个为H或卤素； R3为任选氟化的C1-C5直链或支链烷基； R4为H；或者 R3与R4一起构成螺-C5-C7环烷基，该环烷基任选被1-3个选自卤素、羟基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基的取代基取代；或者它们任选通过亚甲基基团桥接；或者它们一起构成含有选自下列杂原子的C4-C6饱和杂环：O、NRa、S、S(＝O)2； R5独立选自H或甲基； E为-C(＝O)-、-S(＝O)m-、-NR5S(＝O)m-、-NR5C(＝O)-、-OC(＝O)-； R6为稳定的、任选取代的单环或双环碳环或杂环，其中该环或每个环具有4、5或6个环原子和0-3个选自S、O和N的杂原子，且其中任选的取代基包含1-3个选自R7的基团； R7独立选自卤素、氧代、腈、硝基、C1-C4烷基、-XNRaRb、-XNRbR9、-NRbC1-C4烷基R9、NH2CO-、X-R9、X-O-R9、O-X-R9、X-C(＝O)R9、X-(C＝O)NRaR9、X-NRbC(＝O)R9、X-NHSOmR9、X-S(＝O)mR9、X-C(＝O)OR9、X-NRbC(＝O)OR9； R9独立为H、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、二氢吲哚基、吡喃基、噻喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、苯基，其中任一个均任选被R10取代； R10独立选自羟基、XR9、-XNRaRb、-XNRbR9、-NRbC1-C4烷基R9、硝基、氰基、羧基、氧代、C1-C4烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4链烷酰基、氨基甲酰基； X独立为键或C1-C4烷基； Ra独立为H、C1-C4烷基或CH3C(＝O)； Rb独立为H或C1-C4烷基 m独立为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明公开为组织蛋白酶K抑制剂的式II化合物，这些化合物可以用于治疗或预防骨质疏松症，在式II中，R1和R2之一为卤素，且另一个为H或卤素；R3为任选氟化的C1-C4直链或支链烷基；R4为H；或R3与R4一起和相邻的主链碳原子构成螺-C5-C7环烷基，该环烷基任选被1-3个选自卤素、羟基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基的取代基取代；或者R3与R4任选通过亚甲基基团桥接；或者R3与R4一起构成含有选自下列杂原子的C4-C6饱和杂环：O、NRa、S、S(＝O)2；其中Ra为H、C1-C4烷基或者CH3C(＝O)-；R5独立选自H或甲基；E为-C(＝O)-、-S(＝O)m-、-NR5S(＝O)m-、-NR5C(＝O)-、-OC(＝O)-；R6为稳定的、任选取代的单环或双环碳环或杂环；m独立为0、1或2。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066180 英 |
