| 公开(公告)号 | CN101107247A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580040396.1 |
| 申请日期 | 2005.11.21 |
| 专利名称 | 作为用于治疗糖尿病的DPP-IV抑制剂的取代的苯并喹嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.30 EP 04106191.2 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马库斯·伯林格;丹尼尔·洪齐格;贝恩德·库恩;贝恩德·米夏埃尔·勒夫勒;法比耶纳·里克兰;汉斯·彼得·魏斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-21 PCT/EP2005/012436 |
| 进入国家日期 | 2007.05.24 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下列通式的化合物 其中 R1选自氢或甲氧基； R2选自： 羟基， 低级烷氧基，条件是在R1为甲氧基的情况下，R2不为甲氧基， 被以下基团单或双取代的低级烷氧基： 羟基，低级烷氧基，苄氧基， 氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氰基， 未取代的苯基，被选自以下基团中的1至3个基团所取代的苯基： 低级烷基，低级烷氧基，卤素或低级卤代烷基， 四唑基， -O-(CH2)m-C(O)-NR8R9，其中m为1或2，并且R8和R9独立地选自：氢，低级烷基或四唑基，或R8和R9与它们连接的氮原子一起形成可以含有另外一个选自N、O或S中的杂原子并且可以被低级烷基所取代的5或6元杂环， -O-(CH2)n-COOR10，其中n为1或2和R10为氢或低级烷基， -O-(CH2)p-NH-C(O)-OR11，其中p为1或2，并且R11为低级烷基， -O-SO2-R12，其中R12为低级烷基， -NR13R14，其中R13为氢或低级烷基，并且R14为低级烷基或苄基，以及 -NH-CO-(CH2)q-R15，其中q为1或2，并且R15为低级烷基或四唑基； R3选自： 氢， 羟基， 低级烷氧基， 被以下基团单或双取代的低级烷氧基： 羟基，烷氧基，苄氧基， 氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氰基， 未取代的苯基，被选自以下基团中的1至3个基团所取代的苯基： 低级烷基，低级烷氧基，卤素或低级卤代烷基， 四唑基，以及 -O-(CH2)m-C(O)-NR8R9，其中m为1或2，并且R8和R9独立地选自： 氢，低级烷基或四唑基，或R8和R9与它们连接的氮原子一起形成可以含有另外一个选自N、O或S中的杂原子并且可以被低级烷基所取代的5或6元杂环， -O-(CH2)n-COOR10，其中n为1或2和R10为氢或低级烷基， -O-(CH2)p-NH-C(O)-OR11，其中p为1或2，并且R11为低级烷基， -O-SO2-R12，其中R12为低级烷基， -NR13R14，其中R13为氢或低级烷基，并且R14为低级烷基或苄基，以及 -NH-CO-(CH2)q-R15，其中q为1或2，并且R15为低级烷基或四唑基； R4为 或 其中 R5选自：低级烷基，低级羟基烷基，低级卤代烷基，卤素和环烷基；或 在R2选自以下基团的情况下，R5也可以为氢： -(CH2)m-C(O)-NR8R9，-O-(CH2)p-NH-C(O)-OR11，-O-SO2-R12， -NR13R14， -NH-CO-(CH2)q-R15和被选自以下的基团单或双取代的低级烷氧 基：羟基，苄氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或氰基； R6选自：氢，低级烷基，低级烷氧基，低级羟基烷基，低级卤代烷 基，卤素和环烷基； R7选自：低级烷基，环烷基，低级羟基烷基，卤素和低级卤代烷基；及其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中R1至R4如说明书和权利要求中所定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV有关的疾病，如糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，以及葡萄糖耐量减低。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/058628 英 |
