| 公开(公告)号 | CN1324018C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN02822687.9 |
| 申请日期 | 2002.11.14 |
| 专利名称 | 作为组织蛋白酶S抑制剂的寡肽以及含有它们的组合物 |
| 主分类号 | C07D271/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D271/06(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.14 US 60/332,605 |
| 申请(专利权)人 | 安万特药物公司;AXYS药物公司 |
| 发明(设计)人 | J·李;D·J·奥尔德斯;S·图赖拉特奈姆 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-14 PCT/US2002/036396 |
| 进入国家日期 | 2004.05.14 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中： X1和X2都是亚甲基，或X1是亚乙基且X2是一个键； R3是-CR5＝CHR6、-CR5(CR63)2或(C3-12)环烷基，其中R5和R6独立地选自氢或(C1-4)烷基或R5和R6同两者相连的原子一起构成(C6-12)芳基； 其中R3内的任何环烷基或芳基可被1至5个基团取代，这些取代基独立地选自(C1-4)烷基、卤素、卤代(C1-4)烷基和-X4OR9，其中，X4是一个键或(C1-2)亚烷基且各R9独立地选自(C1-3)烷基或卤代(C1-3)烷基； R4是-C(O)X5R11，其中X5是一个键且R11是杂(C5-12)环烷基(C0-3)烷基； R20是氢或(C1-6)烷基； R23是(C1-6)烷基； R24是氢或(C1-6)烷基； X3是 其中X是O， Y是N，并且R25选自氢、卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷基、(C3-12)环烷基(C0-6)烷基、(C6-12)芳基(C0-6)烷基或杂(C5-13)芳基(C0-6)烷基，R25中的任何脂环或芳环可被1至5个基团所取代，这些基团独立地选自(C1-6)烷基和卤代(C1-3)烷基； 或所述化合物的可药用盐和溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种新的组织蛋白酶S抑制剂，其可药用盐和N-氧化物、其作为治疗剂的用途及其制备方法。 |
| 国际公布 | 2003-05-22 WO2003/042197 英 |
