| 公开(公告)号 | CN101061101A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480038610.5 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 芳酰基呋喃和芳酰基噻吩 |
| 主分类号 | C07D307/79(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/79(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 EP 03405911.3;2003.12.22 EP 03405912.1;2004.8.19 EP 04405517.6 |
| 申请(专利权)人 | 巴斯利尔药物股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·埃贝勒;F·巴赫曼;A·斯特雷贝尔;S·罗伊;G·萨哈;S·K·萨杜克汗;R·萨克塞纳;S·斯里瓦斯塔瓦 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-21 PCT/EP2004/053622 |
| 进入国家日期 | 2006.06.22 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物 和式(II)化合物 及它们的盐， 其中环A选自式(A1)、(A2)、(A3)、(A4)、(A5)、(A6)和(A7)的环， W代表CR7、N或N→O； X代表CR5、N或N→O； Y代表O或S； R0是OCR2R3R4、NR16R17、低级烷氧基甲基、任选被取代的环己基、任选被取代的环己烯基、任选被取代的苯基、任选被取代的吡啶基、任选被取代的二氢吡啶基、任选被取代的四氢吡啶基、任选被取代的嘧啶基、任选被取代的四氢吡喃基或任选被取代的二氢吡喃基，其中任选的取代基是低级烷基或低级烷氧基； Rx是-(C＝O)R1或氰基； R1是氢、OR14或NHR15； R2是烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷氧基-低级烷基、卤代-低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基；环烷基-低级烷基、杂环基-低级烷基、任选被取代的苯基-低级烷基、任选被取代的杂芳基-低级烷基、任选被取代的链烯基、任选被取代的炔基、环烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的杂芳基、卤素、氰基、羧基、低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基； R3和R4彼此独立地是氢、氟或低级烷基； R5和R6彼此独立地代表氢、低级烷基、卤代-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷氧基-低级烷基、卤代-低级烷氧基-低级烷基、任选被取代的链烯基、任选被取代的炔基、芳基、杂芳基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、链烯氧基、炔氧基、低级烷基羰基、任选被取代的苯基羰基、羧基、低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基；氨基羰基，其中氨基是未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苯基-低级烷基、任选被取代的杂芳基和任选被取代的杂芳基-低级烷基，或者氮上的两个取代基与该氮一起形成杂环基；氰基、卤素或硝基； 或者R5和R6与苯基或吡啶环的原子一起形成5或6元碳环或杂环芳族或脂族环； R7代表氢、低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、芳氧基-低级烷基、杂芳氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷氧基-低级烷基；氨基烷基，其中氨基是未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、羟基-低级烷基、烷氧基-低级烷基、氨基-低级烷基、烷基羰基、烷氧羰基、氨基烷氧羰基、烷氧基烷氧羰基和氨基羰基；任选被取代的链烯基、任选被取代的炔基、环烷基、环烷基-低级烷基；芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中芳基或杂芳基是未取代的或者被至多三个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、卤代-低级烷基、低级烷氧基、卤素、氨基、氰基和硝基；羟基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、环烷氧基、环烷基-低级烷氧基、芳氧基、芳基-低级烷氧基、杂芳氧基、杂芳基-低级烷氧基、链烯氧基、炔氧基、烷基巯基、烷基亚磺酰基、卤代-低级烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基；氨基磺酰基，其中氨基是未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苯基-低级烷基、任选被取代的杂芳基和任选被取代的杂芳基-低级烷基，或者氮上的两个取代基与该氮一起形成杂环基；任选被一个或两个取代基取代的氨基，所述取代基选自低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、二-低级烷基氨基-低级烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苯基-低级烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基-低级烷基、烷基羰基、烷氧羰基或氨基羰基，其中烷基或低级烷基在每种情况下可以被卤素、低级烷氧基、芳基、杂芳基或任选被取代的氨基取代，或者氮上的两个取代基与该氮一起形成杂环基；低级烷基羰基、卤代-低级烷基羰基、任选被取代的苯基羰基、羧基、低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基；氨基羰基，其中氨基是未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苯基-低级烷基、任选被取代的杂芳基和任选被取代的杂芳基-低级烷基，或者氮上的两个取代基与该氮一起形成杂环基；氰基、卤素或硝基； 或者R6和R7与苯基或吡啶环的原子一起形成5或6元碳环或杂环芳族或脂族环； R8代表氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；其条件是如果R5是溴，则R8不能是氟； 或者R7和R8与苯基或吡啶环的原子一起形成5或6元碳环或杂环芳族或脂族环； R9、R11和R12彼此独立地代表氢、低级烷基、卤代-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷氧基-低级烷基、卤代-低级烷氧基-低级烷基、任选被取代的链烯基、任选被取代的炔基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、链烯氧基、芳氧基 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)和式(II)化合物，其中环A是苯基、吡啶、嘧啶或吡嗪环，W和X是碳或氮，Y是氧或硫，R0不是氢，Rx是-(C＝O)R1或氰基，R1是氢、任选被取代的羟基或任选被取代的氨基，其它取代基如说明书所述。本发明进一步涉及这类化合物的合成方法、含有式(I)和式(II)化合物的药物组合物、式(I)和式(II)化合物在制备治疗瘤形成疾病和自身免疫疾病的药物组合物中的用途以及使用式(I)、式(II)化合物或含有它们的药物组合物来治疗瘤形成疾病和自身免疫疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061476 英 |
