| 公开(公告)号 | CN1240380C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN01821402.9 |
| 申请日期 | 2001.10.26 |
| 专利名称 | 吲哚并吡咯并咔唑的相转移催化苷化方法 |
| 主分类号 | A61K31/33(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/33(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;C07H19/23(2006.01)I;C07H19/044(2006.01)I;C07D209/56(2006.01)I;C07D209/82(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.31 US 60/244,675 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司;万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | D·E·佩特里洛;S·A·维斯曼;K·罗森;S·希拉加;N·萨塔克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-26 PCT/US2001/047603 |
| 进入国家日期 | 2003.06.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式I化合物的方法：式中：Q为O、N-R、S或CH2；X1和X2独立选自；1)H，2)卤素，3)OH，4)CN，5)NC，6)CF3，7)(C＝O)NO2，8)(C＝O)C1-C6烷基，9)(C＝O)OC1-C6烷基，10)OCH2OCH2CH2Si(CH3)3，11)NO2，12)9-芴基甲基羰基13)NR5R6，14)OC1-C6烷基，15)C1-C6烷基，16)C1-C6亚烷基芳基，和17)OC1-C6亚烷基芳基；R和R1独立为：1)H，2)(C＝O)C1-C6烷基，3)(C＝O)CF3，4)(C＝O)OC1-C6烷基，5)9-芴基甲基羰基，6)呋喃糖基，或7)吡喃糖基，条件是R和R1之一为呋喃糖基或吡喃糖基；R2和R3独立为OH或H，或R2和R3一起形成一个桥氧基；R4为：1)H，2)C1-C10烷基，3)CHO4)(C＝O)C1-C10烷基，5)(C＝O)OC1-C10烷基，6)C0-C10亚烷基芳基，或7)C0-C10亚烷基-NR5R6；R5和R6独立为：1)H，2)(C1-C8烷基)-(R7)2，3)(C＝O)O(C1-C8烷基)，4)9-芴基甲基羰基，5)OCH2OCH2CH2Si(CH3)3，6)(C＝O)(C1-C8烷基)，7)(C＝O)CF3，或8)(C2-C8链烯基)-(R7)2，或R5和R6与其连接的氮一起形成N-苯二酰亚氨基；R7为：1)H，2)OH，3)OC1-C6烷基，或4)芳基，所述芳基任选最多被两个选自OH、O(C1-C6烷基)和(C1-C3亚烷基)-OH的基团取代；该方法包括下面步骤：(a)使呋喃糖或吡喃糖与活化剂反应而产生活化糖；和(b)在碱金属氢氧化物的水溶液和相转移催化剂的存在下，在两相体系中使所述活化糖与式IV的化合物偶联而形成式I的化合物，式中如果Q为O、S、CH2或N-R并且R不是H，则R1a为H，否则R1a选自R1，其中所述相转移催化剂选自三辛基甲基氯化铵、三[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基]胺(TDA-1)、BnEt3N+Cl-和(Bu)3NH+HSO4-。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型的制备可用于制备吲哚并吡咯并咔唑衍生物的中间体的苷化方法，所述吲哚吡咯并咔唑衍生物可抑制肿瘤细胞的生长并因此可用于治疗哺乳动物等的癌症。 |
| 国际公布 | 2002-05-10 WO2002/036601 英 |
