| 公开(公告)号 | CN101068801A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580035284.7 |
| 申请日期 | 2005.10.14 |
| 专利名称 | 适用于治疗对于多巴胺D3受体的调节有反应的疾病的芳基磺酰基甲基或芳基磺酰胺取代的芳族化合物 |
| 主分类号 | C07D311/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D311/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;C07C211/19(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.14 US 60/618,776;2005.8.26 US 60/711,942 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特股份有限两合公司 |
| 发明(设计)人 | K·德里舍;A·豪普特;L·昂格;S·C·特纳;W·布拉杰;R·格兰德尔;C·亨里 |
| 地址 | 德国威斯巴登 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-14 PCT/EP2005/011091 |
| 进入国家日期 | 2007.04.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;梁 谋 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的芳族化合物 其中 Ar是苯基或芳族5或6元C-连接的杂芳基，其中Ar可以携带1个基团Ra并且其中Ar亦可以携带1或2个基团Rb； Ra选自C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、氟代C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-环烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、COOH、NR4R5、CH2NR4R5、ONR4R5、NHC(O)NR4R5、C(O)NR4R5，SO2NR4R5、C1-C6-烷基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基亚磺酰基、氟代C1-C6-烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基、苯氧基、苄氧基和3-7元杂环基，其中5个最后提及的基团可以携带1、2、3或4个选自卤素、氰基、OH、氧代基、CN和基团Ra的基团。 Rb彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、OH、甲基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基， 基团Ra和一个基团Rb，如果存在并且连接在苯基的两个相邻的碳原子上，可以形成5或6元杂环或碳环，所述杂环或碳环与苯基稠合并且所述杂环或碳环是未取代的或者携带1、2或3个选自下列的基团：卤素、NO2、NH2、OH、CN、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-环烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基亚磺酰基和氟代C1-C6-烷基磺酰基； 条件是如果Ar是苯基，则R2a是氢且R2b是氢且A是CH2，Ar携带一个不同于甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基的基团Ra和任选1或2个基团Rb； X是N或CH； Y是O、S、-CH＝N-、-CH＝CH-或-N＝CH-； A是CH2、O或S； E是CR6R7或NR3； R1是C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-环烷基甲基、C3-C4-链烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基、氟代C3-C4-环烷基甲基、氟代C3-C4-链烯基、甲酰基或C1-C3-烷基羰基； R1a是H、C2-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-链烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基，或者R1a和R2一起为n是2或3的(CH2)n，或者R1a和R2a一起为n是2或3的(CH2)n； R2和R2a彼此独立地是H、CH3、CH2F、CHF2或CF3 R3是H或C1-C4-烷基； R4、R5彼此独立地选自H、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基和氟代C1-C2-烷基；并且 R6、R7彼此独立地选自H、C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基； 和这些化合物的生理耐受的酸加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I芳族化合物其中Ar是苯基或芳族5-或6元C-连接的杂芳基，其中Ar可以携带1个基团Ra并且其中Ar也可以携带1或2个基团Rb；X是N或CH；Y是O、S、-CH＝N-、-CH＝CH-或-N＝CH-；A是CH2、O或S；E是CR6R7或NR3；R1是C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-环烷基甲基、C3-C4-链烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基、氟代C3-C4-环烷基甲基、氟代C3-C4-链烯基、甲酰基或C1-C3-烷基羰基；R1a是H、C2-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-链烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基，或者R1a和R2共同为n是2或3的(CH2)n，或者R1a和R2a共同为n是2或3的(CH2)n；R2和R2a彼此独立地是H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R3是H或C1-C4-烷基；R6、R7彼此独立地选自H、C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基；及其生理耐受酸加成盐。本发明还涉及式I化合物或其可药用盐在制备用于制备对用多巴胺D3受体配体治疗敏感的病症的药物组合物方面的应用。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040178 英 |
