




| 公开(公告)号 | CN101133045A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200680006499.0 |
| 申请日期 | 2006.03.01 |
| 专利名称 | 6-杂环基取代的六氢菲啶衍生物的新盐类 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.2 EP 05101619.4;2005.9.14 EP 05108442.4 |
| 申请(专利权)人 | 尼科梅德有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | U·考茨;M·韦贝尔;C·舒夫勒;R·-P·胡梅尔 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-01 PCT/EP2006/060377 |
| 进入国家日期 | 2007.08.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;黄可峻 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 选自如下组的盐: (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-嘧啶-5-基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-吡唑-1-基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-吡嗪-2-基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(3,6-二甲氧基-哒嗪-4-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(4,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(5,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲基磺酰基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇盐酸盐; 5-((2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-2-羟基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-6-基)-1-甲基-1H-吡啶-2-酮盐酸盐; 5-((2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-2-羟基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-6-基)-1-甲基-1H-嘧啶-2-酮盐酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-6-(6-咪唑-1-基-吡啶-3-基)-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(3,6-二甲氧基-哒嗪-4-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(4,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(5,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲基磺酰基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇硫酸盐; 5-((2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-2-羟基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-6-基)-1-甲基-1H-嘧啶-2-酮硫酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-嘧啶-5-基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-6-(6-咪唑-1-基-吡啶-3-基)-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-吡嗪-2-基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(3,6-二甲氧基-哒嗪-4-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(4,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氢-菲啶-2-醇甲磺酸盐; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-嘧 |
| 摘要 | 本发明涉及6-杂芳基取代的六氢菲啶PDE4抑制化合物,它们可在制药工业中用于生产,例如治疗气管疾病的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-09-08 WO2006/092422 英 |

