| 公开(公告)号 | CN101130539A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200710071435.5 |
| 申请日期 | 2007.09.26 |
| 专利名称 | 吲哚取代咪唑啉-2-酮类衍生物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 胡永洲;薛 娜;杨晓春;杨 波;何俏军 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 张法高;赵杭丽 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 吲哚取代咪唑啉-2-酮类衍生物，其特征是具有以下结构通式： 其中 R1为H、2 or 3 or 4-F、2 or 3 or 4-Cl、2 or 3 or 4-Br、2 or 3 or 4-NO4、2 or 3 or4-OC2H5、2 or 3 or 4-OCH3、2 or 3 or 4-CH3、2 or 3 or 4-OH、2 or 3 or4-N(CH3)2、3，4-(OCH3)2、3-NO2-4-OCH3、3-NH2-4-OCH3、3-NH3+Cl--4-OCH3、3-OH-4-OCH3、3-OCH3-4-OH、4-OH-3，5-(OCH3)2或3，4，5-(OCH3)3； R2为H、CHO、COCH3、CONH-(1H-indole-5-yl)、CONH-(1-methyl-1H-indole-5-yl)或CONH-(1-benzyl-1H-indole-5-yl)； R3为H、CH3或Bn。 |
| 摘要 | 本发明提供一类吲哚取代咪唑啉-2-酮类衍生物，以天然产物Combretastatin A-4为先导化合物，利用咪唑啉-2-酮五元杂环代替其乙烯链，用吲哚环代替CA-4中苯环而得到的一系列咪唑啉酮类衍生物。本发明提供的衍生物及其盐可在制备抗肿瘤药物中应用。本发明是一类结构全新的化合物，初步的药理活性筛选试验表明多数化合物对肿瘤细胞有体外抑制增殖作用，部分化合物具有显著的抑制增殖作用，IC50达到μM级。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用。 |
| 国际公布 |
