| 公开(公告)号 | CN101006081A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580025850.6 |
| 申请日期 | 2005.08.01 |
| 专利名称 | 奈必洛尔及其药学可接受盐、制备方法以及奈必洛尔的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D407/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D407/12(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.30 IN 811/MUM/2004 |
| 申请(专利权)人 | 托伦特药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | 拉凯什·佘斯;斯里尼瓦桑朗·维拉文卡塔·阿塔提;哈斯穆赫·马图尔布汗·帕特尔;维诺德库马尔·古普塔;苏尼尔·萨达南德·纳德卡尔尼 |
| 地址 | 印度古吉拉特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-01 PCT/IN2005/000252 |
| 进入国家日期 | 2007.01.30 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种制备2H-1-苯并吡喃-2-甲醇，α，α’[亚氨基双(亚甲基)]双[6-氟-3，4-二氢-，[2R*[R*[R*(S*)]]]]即式(IX)的奈必洛尔碱或其盐酸盐的改进方法， 包括步骤： (a)使(A)-6-氟二氢-α-[[(苯甲基)氨基]-甲基]-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇即中间体I 与式(VII-B)的(B)-6-氟-3，4-二氢-2-环氧乙基-2H-1-苯并吡喃 在诸如本文所限定的合适有机溶剂存在下反应，并在-5～-25℃温度下分离，进一步将反应物料维持在所述分离温度下2～40小时，产生式(VIII)的苯甲基化奈必洛尔， (b)通过已知方法利用10％披钯碳使在以上步骤(a)中获得的式(VIII)苯甲基化奈必洛尔去苯甲基化，形成式(IX)的奈必洛尔碱， (c)利用诸如在本文中所限定的合适有机溶剂以及盐酸来转化以上步骤(b)所得式(IX)的奈必洛尔碱，以获得式(I)的盐酸奈必洛尔， (d)分离以上步骤(c)的反应产物。 |
| 摘要 | 本发明提供一种用于合成奈必洛尔或其药学可接受盐、尤其是式(I)的盐酸盐的改进方法。本发明还提供新的T1型奈必洛尔及其药学可接受盐。本发明还提供固体口服剂型的式(I)盐酸奈必洛尔的药物组合物及其制备方法，其不使用润湿剂并且任选地使用粘合剂和/或崩解剂。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/025070 英 |
