| 公开(公告)号 | CN101068809A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580036369.7 |
| 申请日期 | 2005.08.30 |
| 专利名称 | 取代吲哚化合物及其作为5-HT6受体调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I;C07D209/16(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.30 EP 04020535.3 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·默塞维达尔 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-30 PCT/EP2005/009459 |
| 进入国家日期 | 2007.04.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种通式I的取代吲哚化合物， 其中 n为0、1、2、3或4， R1表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分， R2表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接， R3表示饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或-NR13R14部分， R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氢原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17；-NR18R19；-C(＝O)-NHR20、-C(＝O)-NR21R22；-S(＝O)2-NHR23、-S(＝O)2-NR24R25；-O-C(＝O)-R26；-NH-C(＝O)-R27；-NR28-C(＝O)-R29；NH-C(＝O)-O-R30；NR31-C(＝O)-O-R32；-S(＝O)2-O-R33；卤素原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接， 条件是R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中的至少一个不表示氢， R8表示氢原子或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团， R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链亚烷基连接；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基、亚烯基或亚炔基连接， R9表示任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链、任选至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合， R10和R11相互独立，各自表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链亚烷基连接， R13和R14相互独立，各自表示氢原子；或直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团； 或 R13和R14与桥氮原子一起形成任选至少单取代的、饱和、不饱和或芳香杂环，该环可包含至少一个另外的杂原子作为环原子，和/或可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合， R15表示氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团或-S(＝O)2-R16部分， 且 R16表示直链或支链、饱和或不饱和、任选至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、任选至少单取代的、任选包含至少一个杂原子作为环原子的环脂肪族基团，其可通过直链或支链、任选单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，其可通过直链或支链、任选单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接，和/或其可与任选至少单取代的单-或多环环系稠合； 任选其立体异构体形式之一，优选对映异构体或非对映异构体；外消旋混合物或其至少两种立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理学可接受盐；或其相应的溶剂合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的取代吲哚化合物、其制备方法、包含该取代吲哚化合物的药物，以及该取代吲哚化合物在制备适于治疗和/或预防至少部分由5-HT6受体介导的疾病的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/024535 英 |
