| 公开(公告)号 | CN1882546A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480034196.0 |
| 申请日期 | 2004.11.18 |
| 专利名称 | 用于治疗神经病疼痛的吡啶-4-基胺化合物 |
| 主分类号 | C07D215/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/00(2006.01)I;C07D219/00(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.21 US 60/524,734 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | J·林;J·K·布埃尔斯;B·穆诺兹;R·普拉茨托;N·斯托克;S·文卡特拉曼 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-18 PCT/US2004/038669 |
| 进入国家日期 | 2006.05.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 林 森 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其N-氧化物及药学上可接受的盐， 其中 R1选自 (a)氢， (b)卤素， (c)-C0-6烷基-芳基， (d)-C0-6烷基-杂芳基， (e)-C1-6烷基，由1、2或3个卤原子任选取代， (f)-C0-6烷基-C3-6环烷基，和 (g)-杂C0-6烷基； R2选自 (a)氢， (b)卤素， (c)-C0-6烷基-芳基， (d)-C0-6烷基-杂芳基， (e)-C1-6烷基，由1、2或3个卤原子任选取代， (f)-C0-6烷基-C3-6环烷基，和 (g)-杂C0-6烷基； 或者R1和R2连接以致于与它们连接的原子一起形成饱和或不饱和的具有0-4个杂原子的选自苯基的环，所述环用独立选自羟基、卤素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、杂芳基和杂C1-6烷基的取代基任选单或二取代； R3选自 (a)氢， (b)卤素， (c)-C0-6烷基-芳基， (d)-C0-6烷基-杂芳基， (e)-C1-6烷基，由1、2或3个卤原子任选取代， (f)-C0-6烷基-C3-6环烷基，和 (g)-杂C0-6烷基； R4选自 (a)氢， (b)卤素， (c)-C(-6烷基-芳基， (d)-C0-6烷基-杂芳基， (e)-C1-6烷基，由1、2或3个卤原子任选取代， (f)-C0-6烷基-C3-6环烷基，和 (g)-杂C0-6烷基； 或者R3和R4连接以致于与它们连接的原子一起形成饱和或不饱和的具有0-4个杂原子的选自苯基的环，所述环用独立选自羟基、卤素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、杂芳基和杂C1-6烷基的取代基任选单或二取代； R5选自 (a)氢， (b)-C0-6烷基-芳基， (c)-C0-6烷基-杂芳基， (d)-C1-6烷基，由1、2或3个卤原子任选取代， (e)-C0-6烷基-C3-6环烷基，和 (f)-杂C0-6烷基； 其中R5选择方案(b)、(c)、(d)、(e)和(f)每一个用选自羟基、卤素、-NO2和CF3的取代基任选取代； R6选自 (a)氢， (b)-C1-3烷基， 其中R6选择方案(b)用选自羟基、卤素、-NO2和CF3的取代基任选取代； 或者R5和R6连接以致于与它们连接的原子一起形成饱和或不饱和的具有0-4个杂原子的选自苯基的环，所述环用独立选自羟基、卤素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、杂芳基和杂C1-6烷基的取代基任选单或二取代； R7选自 (a)氢， (b)-C0-3烷基-芳基， (c)-C0-3烷基-杂芳基， (d)-C1-6烷基， (e)-C0-3烷基-C3-6环烷基，和 (f)-杂C0-6烷基； 其中R7选择方案(b)、(c)、(d)、(e)和(f)每一个用选自羟基、卤素、-NO2和CF3的取代基任选取代； R8选自 (a)氢， (b)-C0-3烷基-芳基， (c)-C0-3烷基-杂芳基， (d)-C1-6烷基， (e)-C0-3烷基-C3-6环烷基，和 (f)-杂C0-6烷基； 其中R8选择方案(b)、(c)、(d)、(e)和(f)每一个用选自羟基、卤素、-NO2和CF3的取代基任选取代； 或者R6和R8连接以致于与它们连接的原子一起形成饱和或不饱和的具有1-4个杂原子的选自苯基的环，所述环用独立选自羟基、卤素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、杂芳基和杂C1-6烷基的取代基任选单或二取代； 或者R7和R8连接以致于与它们连接的原子一起形成饱和或不饱和的具有0-4个杂原子的选自苯基的环，所述环用独立选自羟基、卤素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、杂芳基和杂C1-6烷基的取代基任选单或二取代； R9选自 (a)C1-6烷基， (b)C3-6环烷基， (c)芳基，和 (d)杂芳基；和 X选自 (a)C1-6亚烷基， (b)O， (c)S， (d)S(O)2， (e)NR9，和 (f)C(O)， 条件是R1和R2或者R3和R4必须连接在一起形成环。 |
| 摘要 | 本发明涉及三唑并-哒嗪化合物在治疗神经病疼痛中的使用方法。本发明也涉及三唑并-哒嗪化合物在治疗精神病和心境障碍例如精神分裂症、焦虑、抑郁症、双相型障碍和恐慌，以及在治疗疼痛、帕金森病、认知机能障碍、癫痫、昼夜节律和睡眠障碍-例如轮班工作引起的睡眠障碍和时差症、药物成瘾、药物滥用、药物戒断和其它疾病中的用途。本发明也涉及选择性结合于Ca通道的α2δ-1亚单位的新的三唑并-哒嗪化合物。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051915 英 |
