| 公开(公告)号 | CN101080405A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580042976.4 |
| 申请日期 | 2005.12.22 |
| 专利名称 | 作为M3拮抗剂的季铵盐 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.24 GB 0428418.8 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | N·J·普雷斯;S·P·科林伍德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-22 PCT/EP2005/013897 |
| 进入国家日期 | 2007.06.14 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 盐或两性离子形式的式I化合物，其中 L和M分别是(键和-CH2-CH2-)、(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)，且J是C1-C2-亚烷基， 或L和M分别是(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)，且J是键； R1是C3-C15-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基； R2是氢、羟基或任选被羟基取代的C1-C4-烷基； R3是C3-C15-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基， 其中R1和R3不相同； 或-CR1R2R3一起形成下式基团 其中Ra是键、-O-、-S-、-CH2-、-CH＝CH-、-CH2-CH2-、氨基或-N(CH3)-，且Rb是氢、羟基或任选被羟基取代的C1-C4-烷基； R4是C1-C4-烷基； R5是被-SO-R6、-S(＝O)2-R6-CO-R6、-CO-O-R6、-CO-NH-R6或-R7取代的C1-烷基， 或R5是被-O-R6、-S-R6、-SO-R6、-S(＝O)2-R6、-CO-R6、-O-CO-R6、-CO-O-R6、-NH-CO-R6、-CO-NH-R6、-R7或-R8取代的C2-C10-烷基， 或R5是C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，任选被-R7或-R8取代； R6是C3-C15-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基， 或R6是C1-C10-烷基，任选被C1-C10-烷氧基、-O-R7、C3-C15-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基取代； R7是具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基；且 R8是C3-C15-碳环基；或 L和M分别是(键和-CH2-CH2-)、(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)，且J是C1-C2-亚烷基， 或L和M分别是(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)，且J是键； R1和R3各自独立地是C3-C15-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基； R2是氢、羟基或任选被羟基取代的C1-C4-烷基； R4是C1-C4-烷基； R5是被-CO-R9、-CO-O-R9或-CO-NH-R9取代的C1-烷基， 或R5是被R9、-CO-R9、-CO-O-R9、-NH-CO-R9或-CO-NH-R9取代的C2-C10-烷基，且 R9是具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基。 |
| 摘要 | 本发明涉及盐或两性离子形式的式(I)化合物，其中J、L、M、R1、R2、R3、R4和R5具有说明书中所示含义，它们可用于治疗由毒蕈碱M3受体介导的病症。本发明还描述了含有所述化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066929 英 |
