| 公开(公告)号 | CN101090900A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580043405.2 |
| 申请日期 | 2005.12.16 |
| 专利名称 | 制备高纯度美洛昔康和美洛昔康钾盐的方法 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.18 HU P0402634 |
| 申请(专利权)人 | 埃吉斯药物工厂 |
| 发明(设计)人 | T·梅泽伊;G·希米格;E·莫尔纳;G·卢卡奇;M·波尔斯-毛考伊;B·沃尔克;V·霍夫马内-费克特;K·纳吉;N·迈什泰尔哈齐;G·克劳斯瑙伊;G·韦赖茨凯内-多纳特;G·克尔特韦耶希;E·佩奇 |
| 地址 | 匈牙利布达佩斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-16 PCT/HU2005/000136 |
| 进入国家日期 | 2007.06.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 匈牙利;HU |
| 主权项 | 制备高纯度的式(II)4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物(美洛昔康)的方法， 其包括： (a)将式(I)美洛昔康钾盐一水合物溶于水或水与有机溶剂的混合物， 去除不溶的杂质，用有机酸或无机酸处理所得到的溶液，并使美洛昔康结晶；或 (b)将美洛昔康粗产物转化成晶体式(I)美洛昔康钾盐一水合物，将所述式(I)美洛昔康钾盐一水合物溶于水或水与有机溶剂的混合物，去除不溶的杂质，用有机酸或无机酸处理溶解的美洛昔康钾盐，随后使式(II)美洛昔康结晶；或 (c)使通式(III)化合物，其中R是甲基、乙基或异丙基 与式(IV)2-氨基-5-甲基-噻唑反应， 将得到的式(II)美洛昔康转化成它的钾盐，从所述美洛昔康钾盐的水溶液或水-有机溶液中分离不溶杂质，用有机酸或无机酸处理所述溶液，并使美洛昔康结晶。 |
| 摘要 | 本发明提供了制备高纯度的式(II)美洛昔康的方法。使美洛昔康粗产物与氢氧化钾或碳酸钾溶液反应，从而生成高纯度美洛昔康钾盐一水合物。随后用无机酸或有机酸处理所述盐，生成高纯度美洛昔康。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/064298 英 |
