| 公开(公告)号 | CN100345847C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN01804936.2 |
| 申请日期 | 2001.02.15 |
| 专利名称 | 新的联芳基甲酰胺 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.18 SE 0000540-5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·菲利普斯;R·施米辛格 |
| 地址 | 瑞典南秦利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-15 PCT/SE2001/000329 |
| 进入国家日期 | 2002.08.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;罗才希 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物或其对映异构体或其药用盐： 其中： A是 D是氧原子或硫原子； E是单键； Ar1是含有1个氧原子的5元杂芳环； Ar2是5或6元芳环或杂芳环，其中杂芳环含有1、2或3个选自氮原子、氧原子或硫原子的原子，其中氧原子或硫原子至多2个；或是8、9或10元稠合芳环或杂芳环系，其中含有1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子，其中氧原子或硫原子至多2个； 其中芳环Ar1和Ar2被0、1、2或3个选自如下的取代基取代：卤素、C1-4烷基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3和CF3；但是如果Ar2是喹啉基，则Ar2被0、1、2或3个选自如下的取代基取代：C1-4烷基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2和OR2； R1、R2和R3独立地是C1-4烷基、C(O)R5或C(O)NHR6； j是2、3或4； k是0、1或2； R4、R6、R6、R7、R8、R9及R10独立地是C1-4烷基、芳基或杂芳基； 其条件是： 如果D代表氧原子，E代表单键，A代表： 且Ar2代表吡唑环，则该吡唑环上的所有的任选的取代基应是氢原子。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的化合物或其对映异构体及其药用盐，其中A表示(II)、(III)、(IV)或(V)，D表示氧原子或硫原子；E表示单键、氧原子、硫原子或NR10；R表示氢原子或甲基；Ar1表示5-或6-员芳环或杂芳环，其中含有0至3个氮原子，0或1个氧原子及0或1个硫原子；Ar2表示5-或6-员芳环或杂芳环，其中含有0至3个氮原子、0或1个氧原子及0或1个硫原子，或表示8-、9-或10-员稠合芳环或杂芳环系，其中含有0至3个氮原子，0至1个氧原子及0至1个硫原子；芳环Ar1和Ar2任选地被1或3个选自如下的取代基取代：卤素、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、CN、NO2、NR1R2，CH2NR1R2、OR3、CH2OR3、CO2R4、CF3；R1、R2和R3独立地是C1-4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R5、C(O)NHR6、C(O)R7、SO2R8，或者R1和R2可以一起是(CH2)jG(CH2)k，其中G是氧原子、硫原子、NR9或一个键；j是2至4；k是0至2；R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10独立地是C1-4烷基、芳基或杂芳基；其条件是：(1)如果D表示氧原子，E表示单键且A表示(II)而Ar1或Ar2表示吡唑环，则该吡唑环上的所有任选的取代基应是氢原子；及(2)如果Ar1表示吡啶环，Ar2表示芳环且A表示(II)，则该吡啶环上的所有取代基应是氢原子；及(3)式(I)不表示(a)；制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物及其在治疗特别是治疗或预防精神病和智力损害中的用途。 |
| 国际公布 | 2001-08-23 WO2001/060821 英 |
