| 公开(公告)号 | CN101074229A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200710023347.8 |
| 申请日期 | 2007.06.08 |
| 专利名称 | 7-氮杂靛玉红和7-氮杂异靛蓝衍生物制备及其药学用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 无锡杰西医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 姚其正;王朝晖;程景才;华维一 |
| 地址 | 214028江苏省无锡市新区科技创业园一区二楼1232号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 无锡市大为专利商标事务所 |
| 代理人 | 曹祖良 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 下述通式(I)和通式(II)的化合物，其中通式(I)为7-氮杂靛玉红衍生物，通式(II)为7-氮杂异靛蓝衍生物， 式中，R1和R1’可同时为H；或R1和R1’各自代表相同或不同的C1～C6烷基、芳基、芳烷基、酰基、芳酰基、酰基保护的糖基或二糖基、糖基或二糖基；或R1和R1’中，一个代表H，另一个为C1～C6烷基、芳基、芳烷基、酰基、芳酰基、酰基保护的糖基或二糖基、糖基或二糖基； R2、R3、R4、R5、R2’、R3’、R4’和R5’独立地代表H、卤素、羟基、巯基、C1～C4烷基、硝基、氨基、胺基、酰氨基、C1～C4烷氧基、甲硫基、苯基、苯氧基、芳基、芳烷基、三氟甲基、酰基、芳酰基、磺酸基、氨基磺酰基、异氰酸酯基、烷基异氰酸酯基； R为氧原子，硫原子，硒原子；或R为一个NR6基团，其中R6为H、C1～C6直链或支链烷基、芳基、芳烷基、C3～C6脂肪环基、酰基、芳酰基、磺酰基、磷酰基；或R为一个NOR7基团，其中R7为上述R6代表的基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及设计和合成一类全新结构的7-氮杂靛玉红和7-氮杂异靛蓝衍生物的方法及其药学应用。通过对靛玉红和异靛蓝化合物进行重大的结构改造，本发明彻底改变了靛玉红和异靛蓝母核分子的原子构成，形成一类新结构化合物，开辟新的研究空间，同样也改变原分子中的电学性质。这些分子共同特点在于：都是由7-氮杂吲哚和吲哚双分子在不同的位置上偶合而成，通过多种机制抑制细胞的生长、增殖，包括抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinases，简称细胞周期激酶，缩写为CDKs)、诱导内源性细胞周期激酶抑制剂(CDKIs)等生物学功能，进而具有治疗因细胞生长紊乱而导致的各种疾病，包括恶性肿瘤、病毒性皮肤病、HIV、神经退化和紊乱等神经系统疾病等。 |
| 国际公布 |
