| 公开(公告)号 | CN101137380A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.05 |
| 申请(专利)号 | CN200680007245.0 |
| 申请日期 | 2006.03.08 |
| 专利名称 | 喹唑啉酮T-型钙通道拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/517(2006.01)I;C07D233/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07C211/00(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.9 US 60/659,954 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | J·C·巴罗;R·V·库贝;P·L·恩戈;K·E·里特尔;Z·杨;S·D·杨 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-08 PCT/US2006/008177 |
| 进入国家日期 | 2007.09.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有结构式I的化合物： 其中： X1，X2和X3独立地选自： (1)氢， (2)氟，(3)氯，和 (4)溴； R1是苯基，C1-6烷基，或C3-6环烷基，未被取代或被选自以下的取代基取代： (1)卤素， (2)C1-6烷基，未被取代或用卤素，羟基或苯基取代， (3)-OC1-6烷基，未被取代或用卤素，羟基或苯基取代， (4)-CN， (5)-NR5R6，其中R5和R6独立地选自氢，C1-6烷基和C1-6烷基-苯基，和 (6)-S(O)nC1-6烷基，其中n是0，1或2； R2是C1-6烷基，C3-6环烷基，苯基，C2-6链烯基，或C2-6炔基，未被取代或用一个或多个选自以下的取代基取代： (1)氟， (2)氯， (3)-OC1-6烷基，未被取代或用卤素，羟基或苯基取代， (4)-S(O)nC1-6烷基， (5)-OH，(6)＝0， (7)-CHO， (8)-CO2-C1-6烷基， (9)C3-6环烷基， (10)二烷基，和 (11)苯基，未被取代或用卤素，羟基，C1-6烷基或-O-C1-6烷基取代； R3是C1-6烷基，被一个或多个氟，和视需要用其它的选自以下的取代基取代： (1)C1-6烷基， (2)C3-6环烷基， (3)苯基，和 (4)吡啶基； 和其药物可接受盐及其各个非对映体。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为T-型钙通道拮抗剂，和可用于治疗或预防其中涉及T-型钙通道的病症和疾病的喹唑啉酮化合物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及T-型钙通道的那些疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-09-21 WO2006/098969 英 |
