| 公开(公告)号 | CN101065377A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200580038691.3 |
| 申请日期 | 2005.11.04 |
| 专利名称 | 咪唑并[1,2-a]吡啶化合物、组合物、与其有关的应用和方法 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.11 EP 04105698.7 |
| 申请(专利权)人 | 菲尔若国际公司 |
| 发明(设计)人 | J·L·法尔科;A·帕洛莫;A·古格莱塔 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-04 PCT/EP2005/055753 |
| 进入国家日期 | 2007.05.11 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 式(I)的咪唑并[1，2-a]吡啶化合物以及其可药用的盐： 其中 R1和R2独立地选自氢、直链或支链烷基(C1-C6)、链烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、卤代烷基(C1-C6)、-O-烷基(C1-C6)、氟、氯和溴； R3选自氢、直链或支链烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、环烷基(C3-C6)烷基(C1-C6)、链烯基(C2-C6)、链烯基(C2-C6)烷基(C1-C6)、炔基(C2-C6)、炔基(C2-C6)烷基(C1-C6)； R4选自氢、卤代烷基(C2-C6)、环烷基(C3-C5)、环烷基(C3-C6)烷基(C1-C6)、炔基(C2-C6)烷基(C1-C6)，烷基(C1-C6)-O-烷基(C1-C6)，烷基(C1-C6)-NH-烷基(C1-C6)，烷基(C1-C6)-N(二烷基(C1-C6))、-OR5、-NHR5、-NR5R6、 苯基烷基(C2-C6)、苯基链烯基(C2-C6)，萘基、被单取代的萘基、被二取代的萘基、萘基烷基(C1-C6)、萘基链烯基(C2-C6)、呋喃基、被取代的呋喃基、苯并呋喃基、被取代的苯并呋喃基、吡咯基、被取代的吡咯基、异唑基、被取代的异唑基、苯并异唑基、被取代的苯并异唑基、咪唑基、被取代的咪唑基、苯并咪唑基、被取代的苯并咪唑基、吲哚基、被取代的吲哚基、吡唑基、被取代的吡唑基、噻吩基、被取代的噻吩基、苯并噻吩基、被取代的苯并噻吩基、噻唑基、被取代的噻唑基、苯并噻唑基、被取代的苯并噻唑基、喹啉基、被取代的喹啉基、异喹啉基、被取代的异喹啉基、吡啶基、被取代的吡啶基、吡嗪基、被取代的吡嗪基、6-氧代-1，4，5，6-四氢哒嗪基、被取代的6-氧代-1，4，5，6-四氢哒嗪基、噻二唑基、被取代的噻二唑基、异噻唑基、被取代的异噻唑基、噻吩基甲基、2-氧代色烯基、被取代的2-氧代色烯基、2-(呋喃-2-基)乙烯基、唑基、被取代的唑基、和苯并异唑基； R5和R6独立地选自氢、直链或支链烷基(C1-C6)、苯基烷基(C1-C6)、卤代烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、环烷基(C3-C6)烷基(C1-C6)、链烯基(C2-C6)和炔基(C2-C6)、链烯基(C2-C6)烷基(C1-C6)、炔基(C2-C6)烷基(C1-C6)、苯基、被取代的苯基、杂芳基、被取代的杂芳基；和 R7和R8独立地选自直链或支链烷基(C2-C6)、环烷基(C3-C6)、链烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、-OH、-O-烷基(C1-C6)、-SH、-S-烷基(C1-C6)、卤代-烷基(C1-C6)、ω，ω，ω-三氟烷基(C1-C6)、-NH烷基(C1-C6)、-N二烷基(C1-C6)、-NO2、-CN、-SO2烷基(C1-C6)、-CO烷基(C1-C6)、-COO烷基(C1-C6)、-CO-NH烷基(C1-C6)、-CON二烷基(C1-C6)、苯基、被取代的苯基、杂芳基和被取代的杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及其中R1、R2、R3和R4的定义如权利要求中所述的通式(I)的新型咪唑并[1，2-a]吡啶化合物以及其可药用的盐：所述化合物对GABAA受体具有特异亲合力并因此可用于治疗和预防由α1-和α2-GABAA受体调节的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/051063 英 |
