| 公开(公告)号 | CN100343253C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200380109921.1 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 用作HIV整合酶抑制剂的四氢-4H-吡啶并[1,2-а]嘧啶和相关化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D223/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.27 US 60/436,830;2003.12.12 US 60/528,776 |
| 申请(专利权)人 | P·安杰莱蒂分子生物学研究所 |
| 发明(设计)人 | B·克雷申齐;O·金策尔;E·穆拉利亚;F·奥尔维托;G·佩斯卡托雷;M·劳利;V·苏马 |
| 地址 | 意大利波梅齐亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005543 |
| 进入国家日期 | 2005.08.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 一种式(I)化合物，或其药学上可接受的盐： R1是H或NR2R5； R2是CH3； R5是 1)C(O)CH2SO2CH3， 2)C(O)C(O)N(CH3)2， 3)SO2N(CH3)2，或 4)SO2R20，其中R20是： 或者R2和R5与它们连结的氮原子一起形成 R3是氢； R4是： 1)对氟苄基， 2)4-氟代-3-甲基苄基， 3)3-氯苄基，或 4)3-氯代-4-甲基苄基； R12和R14均为H，例外的是当R5是C(O)C(O)N(CH3)2和R4是对氟苄基以及n是1时，R12和R14或者都是H或者都是CH3；和 n为等于的0、1或2的整数。 |
| 摘要 | 本发明描述了作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂的四氢-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶和式(I)的相关化合物，其中n为等于的0、1或2的整数，以及R1、R3、R4、R12和R14在此被定义。这些化合物对于预防和治疗由HIV引起的感染和在AIDS的预防、延迟发生和治疗中是有用的。这些化合物以其本身或其药学上可接受的盐的形式用于对抗HIV感染和AIDS。这些化合物和它们的盐作为药用组合物的成分，能够任选与其它的抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素或疫苗联合使用。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058757 英 |
